[发明专利]拉米夫定和恩曲他滨的制造方法有效
| 申请号： | 201780032239.9 | 申请日： | 2017-06-13 |
| 公开（公告）号： | CN109311862B | 公开（公告）日： | 2021-12-17 |
| 发明（设计）人： | D·曼达拉;P·沃茨 | 申请（专利权）人： | 纳尔逊曼德拉城市大学 |
| 主分类号： | C07D411/04 | 分类号： | C07D411/04 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 蔡文清;郭辉 |
| 地址： | 南非伊*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供用于生产拉米夫定和恩曲他滨的流动合成法和间歇合成法，包括其中至少一个合成步骤在无溶剂环境中进行的流动合成法和间歇合成法。 | ||
| 搜索关键词： | 拉米夫定 制造 方法 | ||
【主权项】：
1.用于生产式I化合物及其药学上可接受的盐的流动合成法，![]()
所述方法包含以下步骤：a)使L‑乙醛酸薄荷酯与1,4‑二噻烷‑2,5‑二醇以脱水反应进行反应，形成包含式Ia化合物的反应产物![]()
b)步骤(a)的反应产物与乙酰化试剂反应以形成包含式Ib化合物的反应产物![]()
c)步骤(b)的反应产物与式Ic化合物![]()
以糖基化反应进行反应以形成包含式Id化合物的反应产物![]()
以及d)步骤(c)的反应产物与还原剂进行反应以形成式I化合物，其中R选自H或F，并且其中，步骤(a)至(b)和(c)至(d)是连续流动合成步骤，使得式Ib化合物是在该方法中分离的唯一中间体。
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