[发明专利]具有叔酰胺官能团的苯并氮杂卓二甲酰胺化合物

摘要

本发明涉及具有下式的新苯并氮杂卓二甲酰胺化合物，其中R1至R3如说明书和权利要求书中所定义；及其药学上可接受的盐。这些化合物是TLR激动剂，且因此可用作用于治疗诸如癌症、自身免疫疾病、炎症、败血病、过敏、哮喘、移植排斥、移植物抗宿主病、免疫缺陷和感染性疾病等疾病的药物。

主权项

1.一种具有下式的苯并氮杂卓‑4‑甲酰胺化合物其中R1是C3‑7‑烷基；R2是C3‑7‑烷基或C3‑7‑环烷基‑C1‑7‑烷基；R3是选自以下各项的杂环a)其中X1是(CH2)m，其中m是1或2；X2是(CH2)n，其中n是1或2；X3是(CH2)o，其中o是1或2；X4是(CH2)p，其中p是1或2；且Z1是苯基，其中苯基是未取代的或被一个或两个选自以下的基团取代：C1‑7‑烷基、卤素、卤素‑C1‑7‑烷基、C1‑7‑烷氧基、羟基‑C1‑7‑烷基、氨基‑C1‑7‑烷基、C1‑7‑烷基‑氨基‑C1‑7‑烷基和二‑C1‑7‑烷基‑氨基‑C1‑7‑烷基；或b)其中X5是(CH2)q，其中q是1或2；X6是(CH2)r，其中r是1或2；Y1是碳或氮原子，且Z2是氢，且Z3选自：氢、C1‑7‑烷氧基、C2‑7‑烯氧基、苯基、苯基‑C1‑7‑烷基、苯基‑C1‑7‑烷氧基、苯基‑C1‑7‑烷基氨基、苯基氨基‑C1‑7‑烷基、苯基氨基，其中苯基是未取代的或被一个或两个选自以下的基团取代：C1‑7‑烷基、卤素、卤素‑C1‑7‑烷基、C1‑7‑烷氧基、羟基‑C1‑7‑烷基、氨基‑C1‑7‑烷基、C1‑7‑烷基‑氨基‑C1‑7‑烷基和二‑C1‑7‑烷基‑氨基‑C1‑7‑烷基；c)其中X7是(CH2)s，其中s是1或2；且Z4是苯基，其中苯基是未取代的或被一个或两个选自以下的基团取代：C1‑7‑烷基、卤素、卤素‑C1‑7‑烷基、C1‑7‑烷氧基、羟基‑C1‑7‑烷基、氨基‑C1‑7‑烷基、C1‑7‑烷基‑氨基‑C1‑7‑烷基和二‑C1‑7‑烷基‑氨基‑C1‑7‑烷基；或d)其中X8是(CH2)t，其中t是1或2；且Z5是苯基，其中苯基是未取代的或被一个或两个选自以下的基团取代：C1‑7‑烷基、卤素、卤素‑C1‑7‑烷基、C1‑7‑烷氧基、羟基‑C1‑7‑烷基、氨基‑C1‑7‑烷基、C1‑7‑烷基‑氨基‑C1‑7‑烷基和二‑C1‑7‑烷基‑氨基‑C1‑7‑烷基，或其药学上可接受的盐。