[发明专利]制备光学活性贝前列素的方法有效
| 申请号： | 201780034423.7 | 申请日： | 2017-03-30 |
| 公开（公告）号： | CN109219601B | 公开（公告）日： | 2022-08-09 |
| 发明（设计）人： | I·霍托布吉;I·拉斯洛夫;Z·卡多斯;J·莫尔纳;L·塔卡克斯;T·班恩 | 申请（专利权）人： | 奇诺因药物和化学工厂私人有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/93 | 分类号： | C07D307/93 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 匈牙利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： |
本申请提供了一种制备式(I)光学活性贝前列素的新方法，该方法从外消旋贝前列素烷基酯起始进行水解、对映异构体酯化、制备二酰基‑贝前列素酯非对映异构体及其分离和水解。 |
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| 搜索关键词： | 制备 光学 活性 前列 方法 | ||
【主权项】：
1.制备式I光学活性贝前列素及其盐的方法：![]()
其特征在于a.)使通式II外消旋贝前列素酯水解：![]()
其中R表示C1‑4直链或支链烷基，使所得式III外消旋贝前列素酸结晶：![]()
对所得式IIIa和IIIb贝前列素酸对映异构体进行酯化：![]()
使所得式IVa和IVb贝前列素酯对映异构体与手性试剂反应：![]()
其中R’表示C1‑4直链或支链烷基，分离所得式VIa和VIb二酰基‑贝前列素酯非对映异构体：![]()
其中R’的含义如上定义且R2意指含有手性碳原子的酸残基，使式VIa贝前列素酯水解且使所得式I光学活性贝前列素酸结晶且若需要，则转化成其盐。
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