[发明专利]双酚衍生物和其作为雄激素受体活性调节剂的用途

摘要

提供了具有式I的结构的化合物或其药学上可接受的盐、互变异构体或立体异构体，其中R¹、R²、R³、R^11a、R^11b、R^11c、R^11d和X如本文所定义。还提供了这类化合物用于调节雄激素受体活性、癌症的成像诊断和治疗的用途，并且还提供了用于治疗有需要的受试者(包括前列腺癌)的方法。

主权项

1.一种具有以下结构(I)的化合物：或其药学上可接受的盐、互变异构体或立体异构体，其中：X为‑S(O)n‑或‑C(R8R9)‑；R1为H、羟基或‑OC(＝O)R13；R2为羟基或‑OC(＝O)R13；R3为卤基、‑OH、‑OR4；‑OC(＝O)R13、‑NH2、‑NHC(＝O)R13、‑N(C(＝O)R13)2、‑NHS(O)nR5、‑N(C(＝O)R13)(S(O)nR5)、‑N(C1‑C6烷基)(S(O)nR5)、‑S(O)nR5、‑N3、芳基、碳环基、杂芳基或杂环基，其任选地经一个或多个R6取代；R4为C1‑C6烷基、C2‑C6烯基、C2‑C6炔基、芳基、碳环基、杂芳基或杂环基，其任选地经一个或多个R6取代；R5各自独立地为C1‑C6烷基或芳基，其任选地经一个或多个R6取代；R6各自独立地选自由H、F、Cl、Br、I、123I、羟基、氧代、C1‑C6烷基、C2‑C6烯基、C2‑C6炔基、C1‑C6烷氧基、C6‑C12芳基组成的组，其中R6各自任选地经卤素、123I、18F、羟基、‑OS(O)2‑芳基、C1‑C6烷基、C2‑C6烯基或C2‑C6炔基中的一者或多者取代；R8和R9各自独立地为H或C1‑C6烷基；R11a、R11b、R11c和R11d各自独立地为H、甲基、F、Cl、Br、I或123I；R13为C1‑C6烷基；且n为0、1或2；其中R11a、R11b、R11c和R11d中的至少一者为甲基F、Cl、Br、I或123I。