[发明专利]作为RORγt调节剂的6-氨基吡啶-3-基噻唑

摘要

本发明包括式(I)的化合物。其中：A1、A2、A3、A4、A5、R1和R2在说明书中定义。本发明还包括一种治疗或改善综合征、障碍或疾病的方法，其中所述综合征、障碍或疾病是类风湿性关节炎或牛皮癣。本发明还包括一种通过施用治疗有效量的至少一种式I的化合物来调节哺乳动物中的RORγt活性的方法。

主权项

1.一种式I的化合物其中R1为H、‑C(1‑3)烷基、‑CHF2、‑CF3、‑CN、‑OCH3、‑OCH2CH3、环丙基、OCF3或OCHF2；R2为H、F、‑CHF2、‑CF3、‑CN、‑OCH3、‑OCHF2或OCF3；前提条件是如果R1为H，则R2可不为H；A¹和A²与它们所连接的氮合在一起以形成选自以下的环：、；A³为H、‑C_(1‑6)烷基、、、‑SO₂CH(CH₃)₂、‑SO₂CH₃、，其中所述‑C_(1‑6)烷基任选被一个‑NH₂基团，一个或两个–OH基团取代，并且可任选被至多六个氟原子取代；A4为‑H或‑CH3；或者A³和A⁴可与它们所连接的氮合在一起以形成选自以下环：A⁵为‑C_(4‑6)环烷基、‑C_(1‑6)烷基、；其中所述‑C_(1‑6)烷基和‑C_(4‑6)环烷基任选被至多三个氟原子取代；并且所述‑C_(1‑6)烷基独立地任选被一个环丁基、或至多两个环丙基基团取代；以及其药学上可接受的盐。