[发明专利]半乳糖凝集素的α-D-半乳糖苷抑制剂

摘要

本发明涉及通式(1)的化合物，其中吡喃糖环是α‑D‑吡喃半乳糖，A选自(2)和(3)。式(1)的化合物适于在用于治疗与哺乳动物，诸如人类中半乳糖凝集素，诸如半乳糖凝集素‑3与配体结合有关的疾患的方法中的用途。此外，本发明涉及用于治疗与哺乳动物，诸如人类中半乳糖凝集素，诸如半乳糖凝集素‑3与配体结合有关的疾患的方法。

主权项

1.一种式(1)的D‑吡喃半乳糖化合物其中，吡喃糖环是α‑D‑吡喃半乳糖，A选自其中Het1选自吡啶基，任选地用选自H、CN、Br、Cl、I、F、任选地用F取代的甲基、任选地用F取代的OCH3和任选地用F取代的SCH3的基团取代；或嘧啶基，任选地用选自H、CN、Br、Cl、I、F、任选地用F取代的甲基、任选地用F取代的OCH3和任选地用F取代的SCH3的基团取代；其中R1‑R5独立地选自由H、CN、Br、Cl、I、F、任选地用F取代的甲基、任选地用F取代的OCH3和任选地用F取代的SCH3组成的组；X选自S、SO和SO2；B1选自a)用五或六元芳杂环取代的C1‑6烷基或支链C3‑6烷基，任选地用选自以下的取代基取代：CN、卤素、任选地用F取代的甲基、任选地用F取代的OCH3、任选地用F取代的OCH2CH3、OH和R14‑CONH‑，其中R14选自C1‑3烷基和环丙基；或用苯基取代的C1‑6烷基，任选地用选自以下的取代基取代：CN、卤素、任选地用F取代的甲基、任选地用F取代的OCH3、任选地用F取代的OCH2CH3、OH和R15‑CONH‑，其中R15选自C1‑3烷基和环丙基；b)芳基，诸如苯基或萘基，任选地用选自以下的基团取代：卤素；CN；‑COOH；‑CONR22R23，其中R22和R23独立地选自H、C1‑3烷基、环丙基和异丙基；C1‑3烷基，任选地用F取代；环丙基，任选地用F取代；异丙基，任选地用F取代；OC1‑3烷基，任选地用F取代；O‑环丙基，任选地用F取代；O‑异丙基，任选地用F取代；NR28R29，其中R28和R29独立地选自H、C1‑3烷基和异丙基；OH；和R16‑CONH‑，其中R16选自C1‑3烷基和环丙基；c)C5‑7环烷基，其任选地用选自以下的取代基取代：卤素、CN、任选地用F取代的甲基、任选地用F取代的OCH3、任选地用F取代的OCH2CH3、OH和R17‑CONH‑，其中R17选自C1‑3烷基和环丙基；和d)杂环，诸如杂芳基或杂环烷基，任选地用选自以下的基团取代：卤素；CN；‑COOH；‑CONR24R25，其中R24和R25独立地选自H、C1‑3烷基、环丙基和异丙基；C1‑3烷基，任选地用F取代；环丙基，任选地用F取代；异丙基，任选地用F取代；OC1‑3烷基，任选地用F取代；O‑环丙基，任选地用F取代；O‑异丙基，任选地用F取代；NR30R31，其中R30和R31独立地选自H、C1‑3烷基和异丙基；OH；和R18‑CONH‑，其中R18选自C1‑3烷基和环丙基；e)C1‑6烷基或支链C3‑6烷基；或其药学上可接受的盐或溶剂化物。