[发明专利]半乳糖凝集素的α-D-半乳糖苷抑制剂

摘要

本发明涉及通式(1)的化合物。式(1)的化合物适于在用于治疗与哺乳动物，诸如人类中半乳糖凝集素，诸如半乳糖凝集素‑1与配体结合有关的疾患的方法中的用途。此外，本发明涉及用于治疗与哺乳动物，诸如人类中半乳糖凝集素，诸如半乳糖凝集素‑1与配体结合有关的疾患的方法。

主权项

1.一种式(1)的D‑吡喃半乳糖化合物其中吡喃糖环是α‑D‑吡喃半乳糖，R1是选自由式2至9组成的组的五或六元芳杂环，其中星号*表示与式(1)的三唑基团共价连接的所述芳杂环的碳原子：其中R2至R23和R27独立地选自H；卤素；OH；CN；SH；S‑C1‑3烷基；C1‑3烷基，任选地用F取代；环丙基，任选地用F取代；异丙基，任选地用F取代；O‑环丙基，任选地用F取代；O‑异丙基，任选地用F取代；OC1‑3烷基，任选地用F取代；NR24R25，其中R24选自H和C1‑3烷基，并且R25选自H、C1‑3烷基和COR26，其中R26选自H和C1‑3烷基；X选自S、SO、SO2；B1选自a)用五或六元芳杂环取代的C1‑6烷基或支链C3‑6烷基，任选地用选自以下的取代基取代：选自CN、卤素、任选地用F取代的甲基、任选地用F取代的OCH3、任选地用F取代的OCH2CH3、OH和R27‑CONH‑，其中R27选自C1‑3烷基和环丙基；或用苯基取代的C1‑6烷基，任选地用选自以下的取代基取代：CN、卤素、任选地用F取代的甲基、任选地用F取代的OCH3、任选地用F取代的OCH2CH3、OH和R28‑CONH‑，其中R28选自C1‑3烷基和环丙基；b)芳基，诸如苯基或萘基，任选地用选自以下的基团取代：卤素；CN；‑COOH；‑CONR29R30，其中R29和R30独立地选自H、C1‑3烷基、环丙基和异丙基；C1‑3烷基，任选地用F取代；环丙基，任选地用F取代；异丙基，任选地用F取代；OC1‑3烷基，任选地用F取代；O‑环丙基，任选地用F取代；O‑异丙基，任选地用F取代；NR31R32，其中R31和R32独立地选自H、C1‑3烷基和异丙基；OH；和R33‑CONH‑，其中R33选自C1‑3烷基和环丙基；c)C5‑7环烷基，任选地用选自以下的取代基取代：卤素、CN、任选地用F取代的甲基、任选地用F取代的OCH3、任选地用F取代的OCH2CH3、OH和R34‑CONH‑，其中R34选自C1‑3烷基和环丙基；和d)杂环，诸如杂芳基或杂环烷基，任选地用选自以下的基团取代：卤素；CN；‑COOH；‑CONR35R36，其中R35和R36独立地选自H、C1‑3烷基、环丙基和异丙基；C1‑3烷基，任选地用F取代；环丙基，任选地用F取代；异丙基，任选地用F取代；OC1‑3烷基，任选地用F取代；O‑环丙基，任选地用F取代；O‑异丙基，任选地用F取代；NR37R38，其中R37和R38独立地选自H、C1‑3烷基和异丙基；OH；和R39‑CONH‑，其中R39选自C1‑3烷基和环丙基；e)C1‑6烷基或支链C3‑6烷基；或其药学上可接受的盐或溶剂化物。