[发明专利]可用作哺乳动物酪氨酸激酶ROR1活性的抑制剂的2-苯基咪唑并[4,5-B]吡啶-7-胺衍生物有效

专利信息
申请号: 201780043024.7 申请日: 2017-07-10
公开(公告)号: CN109563092B 公开(公告)日: 2021-09-14
发明(设计)人: H.梅尔斯德特;S.比斯特朗姆;J.瓦格伯格;E.奥森 申请(专利权)人: 坎塞拉有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/437;A61K31/496;A61K31/4545;A61P35/02
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 李进;林毅斌
地址: 瑞典*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 式(I′)或(I″)的化合物或其药学上可接受的盐。该化合物是哺乳动物激酶活性,包括ROR1酪氨酸激酶活性的抑制剂,可用于治疗与此类活性相关的失调。
搜索关键词: 用作 哺乳动物 酪氨酸 激酶 ror1 活性 抑制剂 苯基 咪唑 吡啶 衍生物
【主权项】:
1.式(I′)或(I″)的化合物或其药学上可接受的盐,其中x是0至4的整数;每个Ra独立地选自C1‑C3烷基;m是1或2;R1是C1‑C6烷基,C3‑C6环烷基,C3‑C6环烷基‑C1‑C6烷基,C1‑C6烷基‑C3‑C6环烷基,C1‑C6烷氧基‑C1‑C6烷基,氰基‑C1‑C6烷基,或式(II)的部分环A是苯基或5或6元杂芳基;g是0至3的整数;每个R1a独立地选自C1‑C6烷基,R1bO和R1cR1dN;每个R1b独立地选自H和C1‑C6烷基;每个R1c独立地选自H和C1‑C6烷基;每个R1d独立地选自H和C1‑C6烷基;或与环A的相邻原子连接的两个R1a与它们所连接的原子一起形成任选含有一个或多个杂原子的5或6元环;R2是Cl或Br;p是0至3的整数;每个R3独立地选自C1‑C6烷基;y是0至3的整数;Rb选自卤素,C1‑C3烷基和C1‑C3烷氧基;Z是N或CH;W是>Q‑R4,‑O‑或‑N(R5)C(O)‑;Q是N或CH;当W是>Q‑R4或‑O‑时,n是1或2;当W是‑N(R5)C(O)‑时,n是0或1;R4是C1‑C6烷基,R4a[O(CH2)q]r‑Y,R4bS(O)2,R4cC(O),氰基‑C1‑C6烷基或式(III)的部分每个q独立地选自1、2、3和4;r是1或2;h是0至3的整数;Y是直接键或C(O);L是直接键,C1‑C4亚烷基或‑L1‑L2‑;L1是直接键或C1‑C4亚烷基;L2是C(O)或NH;R4a是H或C1‑C6烷基;R4b是C1‑C6烷基;R4c是C1‑C6烷基;R4d是C1‑C6烷基;环B选自苯基和5或6元杂芳基;R5是H,C1‑C6烷基,R5a[O(CH2)u]v,或式(IV)的部分R5a是H或C1‑C6烷基;每个u独立地选自1、2、3和4;v是1或2;M是直接键或C1‑C4亚烷基;环C选自苯基和5或6元杂芳基;R5b是C1‑C6烷基;和j是0至3的整数。
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