[发明专利]光稳定性提高的固体制剂

摘要

本发明的目的在于，提供即使不进行遮光性包衣对光也稳定的含有4,5‑环氧吗啡喃衍生物或其药理学上可允许的酸加成盐的固体制剂。本发明提供固体制剂，其含有由以下所代表的4,5‑环氧吗啡喃衍生物或其药理学上可允许的酸加成盐组成的有效成分、以及选自没食子酸正丙酯、亚硫酸氢钠、二丁基羟基甲苯、丁基羟基苯甲醚、生育酚和D‑异抗坏血酸中的1种以上的稳定化剂，上述有效成分的重量相对于固体制剂的重量为0.00001~0.01重量%，上述稳定化剂的重量相对于固体制剂的重量为0.005~5重量%。

主权项

1.固体制剂，其含有由下述通式(I)所示的4,5‑环氧吗啡喃衍生物或其药理学上可允许的酸加成盐组成的有效成分、以及选自没食子酸正丙酯、亚硫酸氢钠、二丁基羟基甲苯、丁基羟基苯甲醚、生育酚和D‑异抗坏血酸中的1种以上的稳定化剂，所述有效成分的重量相对于固体制剂的重量为0.00001~0.01重量%，所述稳定化剂的重量相对于固体制剂的重量为0.005~5重量%，[化1]式中，R1表示环丙基甲基或烯丙基，R2表示氢、羟基、乙酰氧基或甲氧基，R3表示氢、羟基、乙酰氧基或甲氧基，A表示‑N(R4)C(=O)‑或‑N(R4)C(=O)O‑，R4表示氢或碳原子数为1~5的直链状或支链状的烷基，B表示碳原子数为1~3的直链状的亚烷基、‑CH=CH‑或‑C≡C‑，R5表示氢、苯基、呋喃基或噻吩基，但所述苯基、所述呋喃基和所述噻吩基的氢任选被选自碳原子数为1~5的烷基、碳原子数为1~5的烷氧基、碳原子数为1~5的烷酰氧基、羟基、氟、氯、溴、碘、氨基、硝基、氰基、异硫氰酸根合基、三氟甲基、三氟甲氧基和亚甲基二氧基中的1种以上的基团替代。