[发明专利]用作饥饿激素O-酰基转移酶(GOAT)抑制剂的噁二唑并吡啶衍生物

摘要

本发明涉及通式I化合物，其中基团R1、R2及n如权利要求1中所定义，这些化合物具有有价值的药理学特性，尤其与饥饿激素O‑酰基转移酶(GOAT)结合且调节其活性。这些化合物适用于治疗及预防可受此受体影响的疾病，诸如代谢疾病，尤其肥胖症。

主权项

1.下式的化合物或其盐，其中X为CH或N；R¹选自CH₃、‑CH₂OH及Cl；R²彼此独立地选自：H、F、Cl、Br、I、CN、C_1‑6烷基、C_3‑7环烷基、OH、‑O‑(C_1‑6烷基)、‑O‑(C_3‑7环烷基)、‑O‑(C_1‑3烷基)‑(C_3‑7环烷基)、‑O‑杂环基、‑O‑(C_1‑3烷基)‑杂环基、‑O‑芳基、‑O‑杂芳基、‑S‑(C_1‑3烷基)、‑SO‑(C_1‑3烷基)、‑SO₂‑(C_1‑3烷基)、‑NH₂、‑NH‑(C_1‑6烷基)、‑NH‑(C_3‑6环烷基)、‑NH‑(C_1‑3烷基)‑杂环基、‑NH‑(C_1‑6烷基)‑C(＝O)‑NH₂、‑C(＝O)‑NH₂、‑C(＝O)‑NH‑(C_1‑3烷基)、‑C(＝O)‑N(C_1‑3烷基)₂、‑C(＝O)OH、‑C(＝O)‑O‑(C_1‑4烷基)、‑C(＝O)‑(C_1‑4烷基)、‑C_1‑3烷基‑C(＝O)‑O‑(C_1‑4烷基)、杂环基、杂芳基及5,6‑二氢‑4H‑吡咯并[1,2‑b]吡唑‑3‑基，其中各烷基或环烷基任选独立地经一或多个选自F、CN及OH的取代基取代，且其中各杂环基选自单或螺环4‑7员环烷基，其中1、2或3个CH₂基团彼此独立地经O、S、NH或C＝O置换，且其中各杂环基任选经1或2个彼此独立地选自F、OH及C_1‑3烷基的取代基取代，其中各芳基选自苯基及萘基，且其中各杂芳基选自含有1或2个独立地选自N、O及S的杂原子的5员芳环或选自含有1或2个N的6员芳环，且其中各芳基或杂芳基任选经1或2个独立地选自F、CN及C_1‑3烷基的取代基取代，其中C_1‑3烷基任选经1或多个F取代；或，若两个基团R²连接至吡啶或嘧啶基团的相邻C原子，则其可彼此键接且共同形成‑O‑CH₂‑O‑、‑O‑CH₂‑CH₂‑O‑或‑O‑CH₂‑CH₂‑CH₂‑O‑桥，其中1或2个H原子可经F或C_1‑3烷基置换；且n为1、2或3；其中上文提及的烷基中的每一个可经一或多个F取代。