[发明专利]结合5-HT7

摘要

本发明涉及新的一类能够激活5‑HT7血清素受体的经取代的吲哚衍生物。这些化合物以高亲和力和选择性与5‑HT7血清素受体结合，同时具有有利的物理化学性质。本发明的化合物是首次描述的低碱度5‑HT7受体激动剂。本发明还涉及这样的化合物在治疗或预防5‑HT7受体相关病症(尤其是中枢神经系统的5‑HT7受体相关病症)中的用途。本发明还涉及用于5‑HT7血清素受体的体内诊断或成像的经同位素标记的化合物。

主权项

1.式(I)的经取代的吲哚衍生物，或其异构体、任何比例的异构体混合物、互变异构体、包括水合物的溶剂合物，或其可药用盐，其中：R1表示氢或C₁‑C₂烷基；R4表示氢、卤素、C₁‑C₄烷基、C₁‑C₄烷氧基或吸电子基团；R7表示氢、卤素、C₁‑C₂烷基或吸电子基团；取代基R2、R3、R5和R6中恰好一个是式(II)的经取代的咪唑‑5‑基其中：X表示氢、C₁‑C₆烷基、C₃‑C₆环烷基、C₂‑C₄烯基、C₁‑C₄烷氧基、甲氧基‑C₁‑C₄烷基、C₆‑C₁₀芳基、C₆‑C₁₀芳基‑C₁‑C₄烷基、C₃‑C₉杂芳基或C₃‑C₉杂芳基‑C₁‑C₄烷基；并且Z表示氢或C₁‑C₆烷基；并且其余的取代基R2、R3、R5和R6表示以下值：R2表示氢或C₁‑C₂烷基；R3表示氢；R5表示氢、卤素、C₁‑C₆烷基、羟基、C₁‑C₆烷氧基、苄氧基、氰基或吸电子基团；R6表示氢、卤素、C₁‑C₂烷基或吸电子基团；其中所述卤素可选自氟、氯、溴和碘；其中所述吸电子基团可选自NO₂、CF₃、CF₂CF₃、CH₂CF₃、CH₂CHF₂、CH₂CH₂F、COOCH₃、CONH₂、SO₂CH₃和SO₂NH₂；其用于治疗由5‑HT₇血清素受体介导的疾病或病症。