[发明专利]治疗瘙痒和/或搔痒的方法

摘要

本发明涉及在患有导致瘙痒和搔痒的皮肤病学和非皮肤病学病症的患者中治疗所述症状的药物，其包含有效量的至少一种选自吡喃酮‑吲哚衍生物的化合物和任选一种或多种其它治疗活性剂。

主权项

1.治疗患有搔痒或瘙痒的受试者的方法，包括向受试者给药包含有效量的下式化合物的组合物：Ar—B—Ar′    (I)其中:—B—表示:—X—Y—Z—，其中:X表示—(CH₂)_n(其中n为0‑6)；Y表示氧、硫、>NH或不存在；Z表示>C═O、>O或>COO或不存在；且其中X、Y和Z中至少之一必须存在；Ar表示吲哚核环体系:Ar′表示α‑、β‑或γ‑吡喃酮核环体系:其中R₁‑R₄中的每一个在任何可用位置(包括N‑位置)取代环体系Ar且R_1′‑R_2′中的每一个在任何可用位置取代环体系Ar′且其中R₁‑R₄和R_1′‑R_2′中的每一个独立表示氢、氧、卤素、卤代‑C_1‑5烷基、芳基、酰基、包含1‑3个独立选自氮、氧或硫的杂原子的C_5‑7杂环基；包含1‑3个独立选自氮、氧或硫的杂原子的C_6‑8杂芳基、C_1‑5烷基、C_2‑5烯基、C_2‑5炔基、芳基‑C_1‑5烷基、芳基‑C_2‑5烯基、芳基‑C_1‑5炔基、羟基‑C_1‑5烷基、硝基、氨基、氰基、氨腈基、胍基、脒基、酰基酰胺基、C_1‑5烷基胺、C_1‑5烷基酰胺基、羟基、巯基、酰基氧基、叠氮基、C_1‑5烷氧基、羧基、羰基酰胺基或苯乙烯基；其中所述芳基烷基、芳基烯基、芳基炔基或苯乙烯基任选可被1至4个独立选自以下的取代基环取代：氢、卤素、卤代‑C_1‑5烷基、芳基、包含1‑3个独立选自氮、氧和硫的杂原子的C_5‑7杂环基；包含1‑3个独立选自氮、氧和硫的杂原子的杂芳基；C_1‑5烷基、C_2‑5烯基、C_2‑5炔基、芳基‑C_1‑5烷基、芳基‑C_2‑5烯基、芳基‑C_2‑5炔基、羟基‑C_1‑5烷基、硝基、氨基、氰基、氨腈基、胍基、脒基、酰基酰胺基、羟基、巯基、酰基氧基、叠氮基、烷氧基、羧基、羰基酰胺基、S‑烷基或烷基巯基；且R₃或R₄进一步可包括或表示连接至B的键；其中Ar可在Ar环的五元环部分上的任何位置包括N‑位置结合至B，且Ar′可在Ar′环上不被R_1′和R_2′取代的任何碳处结合至B；或其盐、立体异构体或外消旋混合物。