[发明专利]7-取代的1-吡啶基-萘啶-3-甲酰胺类及其用途在审

专利信息
申请号: 201780055288.4 申请日: 2017-07-04
公开(公告)号: CN109689654A 公开(公告)日: 2019-04-26
发明(设计)人: H.泰勒;M.布塔达基斯阿拉皮尼斯;A.瓦卡洛波洛斯;A-S.雷布斯托克;A.施特劳布;H.蒂内尔;M.布雷希曼;M.B.维特韦尔;M.A.库尔曼;K.明特;T.蒙德里茨基;T.马尔夸特 申请(专利权)人: 拜耳医药股份有限公司;拜耳股份公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 刘维升;杨思捷
地址: 德国*** 国省代码: 德国;DE
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摘要: 本申请涉及新的7‑取代的1‑吡啶基萘啶‑3‑甲酰胺类,其制备方法,其单独或在组合中用于治疗和/或预防疾病的用途,以及其用于制备用于治疗和/或预防疾病,特别是用于治疗和/或预防心血管疾病和/或肾病的药物的用途。
搜索关键词: 甲酰胺类 预防疾病 吡啶基 制备 治疗 心血管疾病 肾病 预防 申请
【主权项】:
1.式(I)的化合物,及其N‑氧化物、盐、溶剂化物、N‑氧化物的盐和N‑氧化物和盐的溶剂化物其中R1 代表 NR3R4,其中R3 代表氢、甲基、(C2‑C4)‑烷基或(C3‑C6)‑环烷基,其中(C2‑C4)‑烷基可被羟基取代或被氟至多三取代和R4 代表(C1‑C6)‑烷基、(C3‑C6)‑环烷基、3‑至6‑元饱和杂环基或(C1‑C4)‑烷基磺酰基,其中(C1‑C6)‑烷基、(C3‑C6)‑环烷基和3‑至6‑元饱和杂环基可被甲基、二氟甲基、三氟甲基、羟基、羟基羰基、氧代、甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氰基相同或不同地至多三取代,此外可被氟至多四取代,或R3和R4 与它们所连接的氮原子一起形成饱和或部分不饱和的3‑至6‑元单环或6‑至10元双环的杂环,所述杂环可含有一或两个其它的相同或不同的杂原子作为环成员,所述杂原子选自 N、O、S、SO和/或SO2,其中所述3‑至6‑元单环和6‑至10元双环的杂环可各自被1至5个彼此独立地选自(C1‑C4)‑烷基、二氟甲基、三氟甲基、羟基、羟基羰基、氧代、(C1‑C3)‑烷氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氰基、(C1‑C3)‑烷氧基羰基、氨基羰基、单‑(C1‑C3)‑烷基氨基羰基氧基、‑NHC(=O)R14A 、‑CH2NHC(=O)R14B的取代基取代,此外可被氟至多四取代,其中R14A和R14B彼此独立地代表(C1‑C3)‑烷基或环丙基,和其中(C1‑C4)‑烷基可被羟基、(C1‑C3)‑烷氧基相同或不同地单‑或二取代,和可被氟至多四取代,R2 代表下式的基团其中* 标志着与酰胺部分的N原子的连接点,R5A 代表氢或(C1‑C4)‑烷基,R5B 代表氢、(C1‑C4)‑烷基、环丙基、单氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、五氟乙基、甲氧基甲基或三氟甲氧基甲基,R6 代表被氟至多五取代的(C1‑C4)‑烷基或被氟至多四取代的(C3‑C5)‑环烷基,Y1 代表‑(CH2)k‑、‑CF2‑、‑O‑CH2‑、‑CH2‑O‑或‑CH2‑O‑CH2‑,其中k 代表 0、1、2 或3,R7 代表氢、被氟至多五取代的(C1‑C2)‑烷基或三氟甲氧基甲基,L1 代表键或式-C(R8AR8B)-(C(R9AR9B))m-的基团,其中m 代表0或1,R8A 代表氢或甲基,R8B 代表氢、甲基、三氟甲基、五氟乙基或三氟甲氧基甲基,R9A和R9B彼此独立地代表氢或甲基,Ar2 代表苯基,其中苯基可被氟、氯、(C1‑C3)‑烷基、二氟甲氧基甲基、三氟甲氧基甲基和/或三氟甲基相同或不同地单‑至三取代,或代表 5‑至10‑元双环或三环的碳环,其中所述5‑至10‑元双环或三环的碳环可被(C1‑C3)‑烷基、三氟甲基相同或不同地至多三取代,和此外可被氟至多四取代,Ar1 代表通过环碳原子连接的吡啶环,其中该吡啶环可被氟、氯、氰基、甲基或三氟甲基单‑或二取代。
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