[发明专利]作为雄性激素受体拮抗剂的取代的乙内酰脲和硫代己内酰脲衍生物

摘要

本发明公开了一种用于治疗紊乱的化合物、组合物和方法，所述紊乱受一种或多种雄性激素受体类型拮抗作用的影响。此类化合物由下式(I)表示：其中R‑₁‑、R‑_2a‑、R‑_2b‑、Z、X和Y在本文中定义，并且G选自(g1)或(g2)。

主权项

1.式(I)的化合物或其对映体、非对映体或药学上可接受的盐形式，其中Z为S或O；R₁选自氯、甲基、甲氧基、二氟甲基和三氟甲基；R_2a和R_2b独立地为C_1‑6烷基；或R_2a和R_2b与它们所附接的碳原子合在一起以形成未取代的或取代的C₃‑C₁₀环烷基，或未取代的或取代的C₃‑C₁₀杂环基，所述杂环基选自吡咯烷基和哌啶基；其中所述取代的C₁₀环烷基或取代的C₃‑C₁₀杂环基任选独立地被C_1‑3烷基或环丙基取代基取代；X为C或N；Y为C或N；G选自g1和g2其中R₃选自氢；C_1‑6烷基，其任选地独立地被选自羟基、甲氧基、氰基或氟的取代基取代；C_3‑6环烷基，其任选地独立地被选自羟基或氟的取代基取代；以及‑C(O)OR₄，其中R₄为C_1‑6烷基或‑CH₂(C_6‑10芳基)，其中C_6‑10芳基任选地被甲氧基取代基取代；使得在C_1‑6烷基或C_3‑6环烷基上的取代基附接在碳原子上，该碳原子不同于直接附接于G‑氮原子上的碳原子；其中G的任何含氮的杂环取代基任选地被氧化物取代基取代以形成N‑氧化物。