[发明专利]基于抗HER2抗体-药物偶联物施予的耐性癌的治疗

摘要

作为对于现有的抗HER2药呈耐性或难治性的HER2表达癌的有效治疗，本发明提供使用了式：‑(琥珀酰亚胺‑3‑基‑N)‑CH₂CH₂CH₂CH₂CH₂‑C(＝O)‑GGFG‑NH‑CH₂‑O‑CH₂‑C(＝O)‑(NH‑DX)表示的接头及药物与抗HER2抗体连接而成的抗体‑药物偶联物的、对于现有的抗HER2药呈耐性或难治性的HER2表达癌的治疗剂及治疗方法。

主权项

1.对于现有的抗HER2药呈耐性或难治性的HER2表达癌的治疗剂，其特征在于，所述治疗剂含有下式表示的接头及药物与抗HER2抗体连接而成的抗体‑药物偶联物，‑(琥珀酰亚胺‑3‑基‑N)‑CH₂CH₂CH₂CH₂CH₂‑C(＝O)‑GGFG‑NH‑CH₂‑O‑CH₂‑C(＝O)‑(NH‑DX)，式中，‑(琥珀酰亚胺‑3‑基‑N)‑为下式表示的结构，[化学式1]在该结构的3位通过硫醚键与抗HER2抗体连接，在1位的氮原子上与包含该结构的接头结构内的亚甲基连接，‑(NH‑DX)表示下式所示的、1位的氨基的氮原子成为连接部位的基团，[化学式2]‑GGFG‑表示‑Gly‑Gly‑Phe‑Gly‑的四肽残基。