[发明专利]用于治疗子宫内膜异位的新型吲哚衍生物

摘要

本发明涉及用于治疗和/或预防子宫内膜异位的式(I)化合物和包含这些化合物的药物组合物。

主权项

1.一种用于治疗和/或预防子宫内膜异位的式(I)化合物，其中：‑X表示氮原子、C‑CN单元或N⁺‑O^‑单元，优选氮原子或C‑CN单元；‑R₁和R₁'独立地表示H、卤素、羟基、氨基或(C₁‑C₆)烷氧基，所述基团任选地被羧基或一个‑NR₁₁R₁₂单元取代，其中R₁₁和R₁₂表示H、(C₁‑C₆)烷基，或R₁₁和R₁₂一起形成任选地插有一个或几个杂原子，优选(C₁‑C₃)烷氧基的3至7元环；‑R₂表示：■基团(C₁‑C₃)烷基、(C₁‑C₆)烷氧基、(C₃‑C₆)环烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、(C₁‑C₆)烷基‑芳氧基、(C₁‑C₆)烷基‑杂芳氧基，所述基团任选地被至少一个卤素取代，或基团硫基‑(C₁‑C₆)烷基、硫基‑芳基、硫基‑杂芳基、硫基‑(C₁‑C₆)烷基‑芳基或硫基‑(C₁‑C₆)烷基‑杂芳基，所述基团任选地被至少一个卤素或(C₁‑C₆)烷氧基取代，■‑NR₄R₅单元、O‑(C₁‑C₆)烷基‑NR₄R₅单元或S‑(C₁‑C₆)烷基‑NR₄R₅单元，其中R₄和R₅表示H、(C₁‑C₆)烷基，或R₄和R₅一起形成任选地插有一个或几个杂原子的3至7元环，条件是R₄和R₅中的至少一个不是H，■NHCOR₆单元，其中R₆表示(C₁‑C₆)烷基，■芳基或杂芳基，其任选地被至少一个卤素、三氟甲基或(C₁‑C₃)烷氧基取代，或■卤素■羟基；并且‑R₃表示氢、(C₁‑C₃)烷基、(C₁‑C₃)烷氧基或卤素，有利地是氟；和其中吲哚核的氮原子被选自COR₇和CO₂R₇基团的基团取代的所述式(I)化合物，其中R₇表示：‑(C₁‑C₆)烷基，其任选地被至少一个羟基、(C₁‑C₆)烷氧基、n为1<n<6的(C₁‑C₆)_n聚烷氧基、磷酸酯或焦磷酸酯基和其盐或(C₁‑C₃)烷基酯、R₈、‑NHCO₂R₈单元、COR₈基团或CO₂R₈基团取代，其中R₈是：‑(C₁‑C₆)烷基，‑芳基、(C₁‑C₆)烷基芳基或杂芳基，‑‑NR₉R₁₀单元，其中R₉和R₁₀表示氢、(C₁‑C₆)烷基，或R₉和R₁₀一起形成任选地插有一个或几个杂原子的3至7元环，并且所述环任选地被至少一个(C₁‑C₆)烷基取代；‑NH‑NR₉R₁₀单元，其中R₉和R₁₀如上文所定义；或‑饱和的杂环或杂芳基；或其药学上可接受的盐中的一种。