[发明专利]包含用于治疗精神疾病和/或认知障碍的咪唑并吡嗪酮的组合治疗

摘要

本发明提供组合治疗，其包括给予作为PDE1酶抑制剂的化合物和可用于治疗精神疾病和/或认知障碍(例如像注意缺陷多动障碍(ADHD)、抑郁症、焦虑症、发作性睡病、精神分裂症、认知缺损或与精神分裂症相关的认知缺损(CIAS))的其他化合物。本发明的分开的方面针对所述化合物用于治疗精神疾病和/或认知障碍的组合使用。本发明还提供了包含所述PDE1酶抑制剂以及可用于治疗精神疾病和/或认知障碍的其他化合物的药物组合物。

主权项

1.1)具有式(I)的化合物其中n是0或1；q是0或1；R1选自下组，该组由以下组成：苄基、茚满基、二氢吲哚和5元杂芳基；其全部可以被选自下组的取代基取代，该组由以下组成：卤素和C₁‑C₃烷基；或R1选自下组，该组由以下组成：含有4‑6个碳原子和1‑2个氮原子的饱和单环；其全部可以被一个或多个选自下组的取代基取代一次或多次，该组由以下组成：甲基、氟和磺酰胺；或R1选自下组，该组由以下组成：含有4‑6个碳原子的内酰胺；其全部可以被一个或多个选自下组的取代基取代一次或多次，该组由以下组成：甲基和氟；或R1选自下组，该组由以下组成：二环醚，例如7‑氧杂二环[2.2.1]庚烷；其全部可以被一个或多个选自下组的取代基取代一次或多次，该组由以下组成：甲基和氟；或R1选自下组，该组由以下组成：直链或支链C₁‑C₈烷基、饱和单环C₃‑C₈环烷基、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基以及四氢吡喃基；其全部可以被一个或多个选自下组的取代基取代一次或多次，该组由以下组成：甲基、氟、羟基、氰基或甲氧基；或R1是直链或支链C₁‑C₃烷基，其被选自苯基和5元杂芳基的取代基取代，其中所述5元杂芳基可以被一个或多个C₁‑C₃烷基取代；或R1选自下组，该组由以下组成：吗啉、四氢呋喃‑3‑胺、六氢‑2H‑呋喃并[3,2‑b]吡咯以及高吗啉；其全部可以被一个或多个选自下组的取代基取代，该组由以下组成：C₁‑C₃烷基；R2选自下组，该组由以下组成：氢、直链或支链C₁‑C₈烷基、苯基、饱和单环C₃‑C₈环烷基、氧杂环丁烷基、苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯基、四氢呋喃基以及四氢吡喃基；或R2是被一个或多个选自下组的取代基取代的苯基或吡啶基，该组由以下组成：羟基、氨基、氰基、卤素、C₁‑C₃烷基、C₁‑C₃烷氧基、C₃‑C₅环烷氧基、C₃‑C₅环烷基‑甲氧基、C₁‑C₃氟烷氧基以及‑NC(O)CH₃；或R2是可以被一个或多个C₁‑C₃烷基取代的5元杂芳基；R3选自下组，该组由以下组成：氢、卤素、C₁‑C₅烷基、C₃‑C₅环烷基以及苯基；或R3选自下组，该组由以下组成：被C₁‑C₃烷基取代一次或多次的苯基；被氟取代一次、两次或三次的甲基；被氟取代一次、两次或三次的乙基；R4是氢；及这些化合物的互变异构体和药学上可接受的加成盐；其条件是R2和R3不能同时是氢；和2)第二化合物，该第二化合物可用于治疗精神疾病；其中1)和2)组合用于治疗精神疾病和/或认知障碍。