[发明专利]小分子治疗剂化合物的组合物在审
| 申请号： | 201780065098.0 | 申请日： | 2017-09-22 |
| 公开（公告）号： | CN109890365A | 公开（公告）日： | 2019-06-14 |
| 发明（设计）人： | G·A·沃特金斯 | 申请（专利权）人： | 戴尔普尔有限公司 |
| 主分类号： | A61K9/00 | 分类号： | A61K9/00;A61K9/10;A61K47/12;A61K31/407;A61K31/496;A61K31/519;A61K31/551;A61P25/18 |
| 代理公司： | 北京林达刘知识产权代理事务所(普通合伙) 11277 | 代理人： | 刘新宇;李茂家 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 描述包括包含小分子治疗剂和有机酸的含水悬浮液的组合物。小分子治疗剂为碱并且在室温下的水溶解度小于约1.0g/L。有机酸在室温下的水溶解度在0.1和10g/L之间，摩尔质量小于500克/摩尔，和/或将悬浮液在其使用环境中的pH维持在3‑6.5之间。有机酸增强小分子治疗剂的溶解度，并且当以化学计量过量存在时，有机酸驱使小分子治疗剂释放至缓冲的使用环境中持续如六个月至一年等延长的时间段。还描述包括所述组合物的装置和治疗方法。 | ||
| 搜索关键词： | 小分子治疗剂 有机酸 使用环境 水溶解度 含水悬浮液 化学计量 溶解度 时间段 悬浮液 缓冲 过量 释放 治疗 | ||
【主权项】：
1.一种组合物，其包括：含水悬浮液，所述含水悬浮液包括治疗剂和有机酸，所述治疗剂：(i)在室温下的水溶解度小于1.0g/L和(ii)为有机碱；所述有机酸：(i)在室温下的水溶解度在0.1和10g/L之间，(ii)摩尔质量小于500克/摩尔，(iii)相对于所述治疗剂以化学计量(摩尔)过量存在，和(iv)将在3‑6.5之间的所述悬浮液在其使用环境中的pH维持至少约30天的时间段。
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