[发明专利]αvβ6整联蛋白配体及其应用

摘要

描述了具有血清稳定性和对αvβ6整联蛋白具有亲和力的整联蛋白配体。还描述了包含αvβ6整联蛋白配体的组合物和使用其的方法，所述αvβ6整联蛋白配体具有血清稳定性并且具有对αvβ6整联蛋白的亲和力。

主权项

1.一种αvβ6整联蛋白配体，其包含：Z‑RG¹DLXaa¹Xaa²L(SEQ ID NO:85)(式I)；或Z‑RG¹DLXaa¹Xaa²L‑J‑R¹(SEQ ID NO:86)(式II)；或Z‑RG¹DLXaa¹Xaa²L‑J‑R¹‑R²(SEQ ID NO:87)(式III)；或(Z‑RG¹DLXaa¹Xaa²L‑J‑R¹)_n‑R³(SEQ ID NO:88)(式IV)；或(Z‑RG¹DLXaa¹Xaa²L‑J‑R¹)_n‑R⁴‑(R³)_p(SEQ ID NO:89)(式V)；或Z‑RG¹DLXaa¹Xaa²L‑Xaa³Xaa⁴L‑R¹(SEQ ID NO:92)(式VI)；或(Z‑RG¹DLXaa¹Xaa²L‑J‑R¹)_n‑R⁴‑(R²)_p(SEQ ID NO:105)(式VII)；其中Z是胺‑末端帽；R是L‑精氨酸；G¹是L‑甘氨酸或N‑甲基甘氨酸；D是L‑天冬氨酸(L‑天冬氨酸盐或酯)；L是L‑亮氨酸；Xaa¹是L‑α氨基酸，L‑β氨基酸或α,α‑双取代的氨基酸；Xaa²是L‑α氨基酸，L‑β氨基酸或α,α‑双取代的氨基酸；Xaa³是L‑α氨基酸，L‑β氨基酸或α,α‑双取代的氨基酸；Xaa⁴是L‑α氨基酸，L‑β氨基酸或α,α‑双取代的氨基酸；R¹是任选的，存在时，其包含PEG和/或连接基团；J是任选的，存在时，其包含一个或多个L‑α氨基酸，L‑β氨基酸α,α‑双取代的氨基酸或其组合；R²包含反应性基团或受保护的反应性基团；R³包含被载物分子；n是大于0的整数；p是大于0的整数；和R⁴是任选的，存在时，其包含支架和/或连接基团，其包含用于存在的各配体的至少一个接合点和用于存在的各被载物分子的至少一个接合点。