[发明专利]用于T1-MRI的新型脂质体钆(Gd)造影剂“NMRX”在审
| 申请号： | 201780068432.8 | 申请日： | 2017-09-15 |
| 公开（公告）号： | CN109906090A | 公开（公告）日： | 2019-06-18 |
| 发明（设计）人： | 阿南特·安娜普拉加达;阿尼尔·谢特蒂;克塔库玛·B·格哈格哈达;兹比格纽·A·斯特罗索斯基;埃里克·塔妮富姆 | 申请（专利权）人： | 德克萨斯州儿童医院 |
| 主分类号： | A61K49/10 | 分类号： | A61K49/10;A61B5/055;A61K49/12;A61K49/18 |
| 代理公司： | 北京柏杉松知识产权代理事务所(普通合伙) 11413 | 代理人： | 王春伟;刘继富 |
| 地址： | 美国德*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及基于脂质‑顺磁金属离子螯合物的新化学实体。该化合物的脂质部分嵌入脂质体的膜中。本发明的化合物特别用作磁共振成像的顺磁造影剂。出人意料地发现，脂质体造影剂在施用到妊娠对象时基本上不会穿过胎盘屏障进入胎儿的脉管系统。这些新型化合物可用于诊断妊娠和非妊娠对象的病症和疾病。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物和这些化合物的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 妊娠 脂质 顺磁金属离子 脂质体造影剂 磁共振成像 顺磁造影剂 新化学实体 新型化合物 新型脂质体 药物组合物 脉管系统 胎盘屏障 造影剂 脂质体 螯合物 可用 嵌入 施用 胎儿 穿过 诊断 疾病 发现 | ||
【主权项】：
1.一种根据式I的化合物：R1‑L1‑X1‑(CH2CH2O(CH2CH2O)nCH2CH2)‑X2‑L2‑R2 (I)其中R1是磷脂；L1和L2是独立地选自键、经取代的烷基或未经取代的烷基、和经取代的杂烷基或未经取代的杂烷基的连接体；X1和X2独立地选自O和NH；n是5至500的整数；和R2是顺磁金属离子螯合物，其包含络合了顺磁金属离子的大环配体，所述螯合物的热力学稳定常数(logKGdL)为至少约20。
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