[发明专利]光学活性二氮杂螺[4.5]癸烷衍生物的拆分有效
申请号: | 201780069288.X | 申请日: | 2017-11-09 |
公开(公告)号: | CN110177790B | 公开(公告)日: | 2022-10-14 |
发明(设计)人: | 丹尼尔·R·戈尔德贝里;史蒂芬·德隆姆巴埃特 | 申请(专利权)人: | 奥塔万特科学股份有限公司 |
主分类号: | C07D471/10 | 分类号: | C07D471/10 |
代理公司: | 北京柏杉松知识产权代理事务所(普通合伙) 11413 | 代理人: | 王春伟;刘继富 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及可用于制备螺环化合物的二氮杂螺[4.5]癸烷中间体及其盐,所述螺环化合物是色氨酸羟化酶(TPH),特别是亚型1(TPH1)的抑制剂。还提供了制备中间体及其盐的方法。 | ||
搜索关键词: | 光学 活性 二氮杂螺 4.5 癸烷 衍生物 拆分 | ||
【主权项】:
1.一种在包含式I‑(S)的同分异构化合物和式I‑(R)的同分异构化合物的起始混合物中,相对于式I‑(R)的同分异构化合物的量,增加式I‑(S)的同分异构化合物的量的方法:其中R1是C1‑6烷基,Pg1是氨基保护基团,所述方法包括:使起始混合物与2,3:4,6‑二‑O‑异亚丙基‑2‑酮基‑L‑古洛糖酸或其水合物在醛存在下反应,形成包含同分异构化合物的2,3:4,6‑二‑O‑异亚丙基‑2‑酮基‑L‑古洛糖酸盐的盐混合物,其中当与存在于起始混合物中的式I‑(S)和I‑(R)的同分异构化合物的相对量比较时,相对于式I‑(R)的同分异构化合物的古洛糖酸盐的量,所述盐混合物具有增加量的式I‑(S)的同分异构化合物的古洛糖酸盐。
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