[发明专利]用于药物递送的具有渗透增强剂的组合物

摘要

本发明提供了用于递送治疗剂穿过屏障的组合物和方法。该组合物包含治疗剂(例如抗微生物剂、抗生素或麻醉剂)、提高治疗剂穿过屏障的通量的渗透增强剂，和基质形成剂。基质形成剂在合适的胶凝温度下形成凝胶并且具有用于药物递送的流变特性，并且在一些情况下，胶凝温度和流变特性与不具有渗透增强剂的组合物的胶凝温度和流变特性相比没有显著变化。本发明还提供了基质形成剂及其组合物。这样的组合物特别地可用于治疗感染性疾病(例如，中耳炎)。还提供了针对本文所述组合物的治疗方法、递送方法和药盒。

主权项

1.组合物，其包含：(a)治疗剂或治疗剂的组合；(b)渗透增强剂或渗透增强剂的组合，其中所述渗透增强剂或渗透增强剂的组合提高所述治疗剂或治疗剂的组合穿过屏障的通量；和(c)基质形成剂或基质形成剂的组合，其中所述基质形成剂或基质形成剂的组合包含聚合物；其中：所述组合物在高于溶胶‑凝胶转变温度的温度下形成凝胶；并且所述溶胶‑凝胶转变温度低于约39℃；并且满足条件(i)、(ii)和(iii)中的至少一个：(i)所述组合物的溶胶‑凝胶转变温度低于参照组合物的溶胶‑凝胶转变温度加约23℃，或者39℃，取较大者；(ii)在约37℃的温度下，所述组合物的储能模量大于所述参照组合物的储能模量的约13.5％，或者大于约500Pa，取较小者；和(iii)在约37℃的温度下，所述组合物的损耗模量为所述参照组合物的损耗模量的约12％至约750％；其中：所述参照组合物是不存在所述渗透增强剂或渗透增强剂的组合的组合物；所述渗透增强剂或渗透增强剂的组合按每体积组合物的重量计占所述组合物的约0.1％至30％；所述聚合物是包含泊洛沙姆的嵌段共聚物；所述泊洛沙姆按每体积组合物的重量计占所述组合物的约19％至45％。