[发明专利]杂芳基PAD4抑制剂

摘要

本发明提供可用作PAD4抑制剂的化合物、其组合物以及治疗PAD4相关病症的方法。

主权项

1.在受试者中或生物样品中抑制PAD4的方法，包括使PAD4与式I或式II的化合物或其药学上可接受的盐接触的步骤：其中：R¹为氢或任选取代的基团，所述任选取代的基团选自脂族基团，苯基，具有1‑3个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5‑6元单环杂芳基环，或具有1‑2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的4‑7元单环饱和或部分不饱和杂环；R²为氢或任选取代的C_1‑6‑脂族基团；L为共价键或C_1‑6二价烃链，其中L的一个或两个亚甲基单元任选且独立地被‑C(O)‑、‑C(O)NH‑、‑NHC(O)‑或‑S(O)₂‑置换；R³为氢或环A；环A为任选取代的环，所述任选取代的环选自3‑7元单环饱和或部分不饱和碳环，苯基，具有1‑3个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5‑6元单环杂芳基环，或具有1‑2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的4‑7元单环饱和或部分不饱和杂环，或具有1‑5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8‑10元双环杂芳族环；R⁴为R或‑C(O)OR；每个R独立地为氢或任选被1‑3个氟原子取代的C_1‑6脂族基团；R⁵为氢或CN，或：R⁵和R⁴与它们的插入原子一起形成三唑环；或R⁵和R³与它们的插入原子一起形成三唑环；和R^x和R^y各自独立地选自氢、卤素、任选取代的C_1‑6脂族基团，或：R^x和R^y与它们的插入原子一起形成具有1‑2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5‑6元饱和、部分不饱和或芳族的稠合环。