[发明专利]用于制备达芦那韦的简化方法有效
申请号: | 201780070998.4 | 申请日: | 2017-11-16 |
公开(公告)号: | CN110291091B | 公开(公告)日: | 2022-10-11 |
发明(设计)人: | A.E.斯塔佩斯;Y.L.朗;S.B.罗宾森 | 申请(专利权)人: | 爱尔兰詹森科学公司 |
主分类号: | C07D493/04 | 分类号: | C07D493/04 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 徐晶;黄登高 |
地址: | 爱尔兰*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及一种用于制备[(1S,2R)‑3‑[[(4‑氯基苯基)‑磺酰基](2‑甲基丙基)氨基]‑2‑羟基‑1‑(苯基甲基)‑丙基]‑氨基甲酸(3R,3aS,6aR)‑六氢呋喃并[2,3‑b]呋喃‑3‑基酯的改进的方法‑该化合物还以其作为达芦那韦的INN已知‑该方法通过使碳酸2,5‑二氧‑1‑吡咯烷基[(3R,3aS,6aR)‑六氢呋喃并[2,3‑b]呋喃‑3‑基]酯与4‑氨基‑N‑[(2R,3S)‑3‑氨基‑2‑羟基‑4‑苯基丁基]‑N‑(2‑甲基丙基)‑苯磺酰胺在作为溶剂的乙醇中反应。 | ||
搜索关键词: | 用于 制备 简化 方法 | ||
【主权项】:
1.一种用于制备达芦那韦的方法,该方法包括以下步骤a)使碳酸2,5‑二氧‑1‑吡咯烷基[(3R,3aS,6aR)‑六氢呋喃并[2,3‑b]呋喃‑3‑基]酯与4‑氨基‑N‑[(2R,3S)‑3‑氨基‑2‑羟基‑4‑苯基丁基]‑N‑(2‑甲基丙基)‑苯磺酰胺在作为溶剂的乙醇中反应,同时在30℃与回流温度之间的温度下加热该反应混合物。
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