[发明专利]可用作二酰基甘油酯O-酰基转移酶2的抑制剂的吲唑衍生物在审
申请号: | 201780071343.9 | 申请日: | 2017-11-13 |
公开(公告)号: | CN110121341A | 公开(公告)日: | 2019-08-13 |
发明(设计)人: | D-M·申;T·H·格拉哈姆;刘文胜;C·塔奇;A·维拉斯;江金龙 | 申请(专利权)人: | 默沙东公司 |
主分类号: | A61K31/381 | 分类号: | A61K31/381;A61K31/415;A61K31/416;C07D231/00;C07D231/56;C07D237/26 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 陈文平;侯宝光 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明涉及由I’表示的化合物及其药学上可接受的盐。式I的化合物是二酰基甘油酯O‑酰基转移酶2(“DGAT2”)的抑制剂,可用于治疗、预防和抑制由DGAT2介导的疾病。本发明化合物可用于治疗肝脂肪变性、糖尿病、肥胖症、高脂血症、高胆固醇血症、动脉粥样硬化、心肾疾病如慢性肾病和心力衰竭、以及相关的疾病和病症。 | ||
搜索关键词: | 可用 二酰基甘油酯 抑制剂 本发明化合物 动脉粥样硬化 高胆固醇血症 肝脂肪变性 吲唑衍生物 酰基转移酶 高脂血症 慢性肾病 心力衰竭 肥胖症 可接受 肾疾病 疾病 介导 治疗 糖尿病 预防 | ||
【主权项】:
1.具有结构式I‑c’的化合物:或其药学上可接受的盐,其中:R1是R2是R3是R4是(1)氢,或(2)(C1‑3)烷基,或R3和R4同它们所连接的氮原子一起形成含有1或2个独立地选自N、O和S的杂原子的4‑至7‑元的单环杂环基环或6‑至10‑元的双环杂环基环,其中所述杂环基环是未取代的或被1‑3个R6取代;并且R6是(1)(C1‑3)烷基,(2)卤代(C1‑3)烷基‑,(3)氧代,(4)(C3‑6)环烷基,(5)‑C(O)O‑(C1‑4)烷基,(6)NH2,(7)羟基,(8)未取代的或被卤素取代的苯基,(9)羟基(C1‑3)烷基‑,(10)氰基,(11)卤素,或(12)‑S(O)2‑(C1‑3)烷基。
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