[发明专利]基于改性环糊精和酸化剂的脒取代β-内酰胺化合物的新制剂、其制备及作为抗微生物药物组合物的用途

摘要

本发明公开了以改性环糊精及有机酸及/或无机酸为基础的、被脒取代的特定β‑内酰胺化合物的新制剂、可重构固体组合物、药物组合物及水性可注射制剂，其制备及作为可非肠道或经口给药的抗微生物药物组合物的用途。

主权项

1.一种制剂，其包含选自式(I)至(VII)的化合物：或其盐、其溶剂合物或其盐的溶剂合物，且其进一步包含a)选自以下的有机酸：柠檬酸、酒石酸、苹果酸、马来酸、甲磺酸、抗坏血酸、己二酸、天冬氨酸、苯磺酸、葡庚糖酸、D‑葡萄糖酸、L‑谷氨酸、乳酸、L‑赖氨酸、糖精；及/或b)选自以下的无机酸：盐酸、硫酸、磷酸及硝酸；及c)呈水溶液形式的改性环糊精，其中i)该式(I)至(VII)的化合物具有在1w/v％至5w/v％范围内的浓度，前提是使用a)的至少一种有机酸，且其中该有机酸具有在0.25w/v％至4w/v％范围内的浓度，或ii)其中该式(I)至(VII)的化合物具有在1w/v％至15w/v％范围内的浓度，前提是仅使用b)的无机酸，且其中对于i)或ii)而言，该无机酸具有在0.25w/v％至6w/v％范围内的浓度，且其中对于i)或ii)而言，该改性环糊精在该水溶液中具有在10w/v％至40w/v％范围内的浓度，且其中对于i)或ii)而言，该制剂具有在1.25至2.8范围内的pH。