[发明专利]N3－环状取代的噻吩并尿嘧啶及其用途

摘要

本申请涉及在3‑位环状取代的新型噻吩并[2,3‑d]嘧啶‑2,4‑二酮（“噻吩并尿嘧啶”）衍生物、其制备方法、其单独或组合用于治疗和/或预防疾病的用途及其用于制备治疗和/或预防疾病，特别是治疗和/或预防肺和心血管系统的疾病和癌症的药剂的用途。

主权项

1.式(I)的化合物其中环A是下式的氮杂杂环化合物其中*标记与相邻C(R^1A)(R^1B)基团的键合，R^5A和R^5B 是相同或不同的，并且彼此独立地为氢或(C₁‑C₄)‑烷基，R⁶ 是氢或(C₁‑C₄)‑烷基，且X 是O、S或N(R⁷)，其中R⁷ 表示氰基、甲氧基羰基或乙氧基羰基，R^1A和R^1B 彼此独立地为氢或氘，R² 是甲基或乙基，R³ 是环丙基、环丁基、环戊基、螺[3.3]庚‑2‑基、3‑氧杂环丁烷基或3‑四氢呋喃基，其中环丙基、环丁基、环戊基和螺[3.3]庚‑2‑基可以被选自氟、甲基、乙基、三氟甲基和甲氧基的基团相同或不同地最多二取代，且其中3‑氧杂环丁烷基和3‑四氢呋喃基可以被选自氟和甲基的基团相同或不同地最多二取代，且R⁴ 是甲基、乙基、2‑氟乙基、2,2‑二氟乙基、2,2,2‑三氟乙基、正‑丙基、3‑氰基丙基、3‑氟丙基、3,3‑二氟丙基、3,3,3‑三氟丙基、正‑丁基、4‑氟丁基、4,4,4‑三氟丁基、3,3,4,4‑四氟丁基、正‑戊基、异‑戊基或正‑己基，或R⁴ 是式–CH₂–R⁸的基团，其中R⁸ 是氰基、环丙基、环丁基、环戊基、2‑氧杂环丁烷基、3‑氧杂环丁烷基、2‑四氢呋喃基或3‑四氢呋喃基，其中环丙基、环丁基和环戊基可以被氟最多二取代，或R⁴ 是式–CH₂–CH₂–OR⁹或–CH₂–CH₂–SR¹⁰的基团，其中R⁹ 是甲基、三氟甲基、乙基或异‑丙基且R¹⁰ 是甲基或三氟甲基，及其溶剂合物。