[发明专利]JAK家族激酶的小分子抑制剂有效
| 申请号： | 201780077753.4 | 申请日： | 2017-12-15 |
| 公开（公告）号： | CN110088105B | 公开（公告）日： | 2022-03-18 |
| 发明（设计）人： | T.库德里亚卡娃;K.D.科瑞特;K.里奥纳德;M.C.瑞佐里奥;R.C.史密斯;M.S.缇舍诺;王爱华 | 申请（专利权）人： | 詹森药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/14 | 分类号： | C07D471/14;A61K31/437;A61P29/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 李进;李志强 |
| 地址： | 比利时．比*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本公开提供了2‑((1r，4r)‑4‑(咪唑并[4，5‑d]吡咯并[2，3‑b]吡啶‑1(6H)‑基)环己基)乙腈化合物、包含它们的药物组合物、制备它们的方法、以及使用它们的方法，包括用于治疗由JAK介导的疾病状态、障碍和病症诸如炎性肠病的方法。 | ||
| 搜索关键词： | jak 家族 激酶 分子 抑制剂 | ||
【主权项】：
1.一种化合物，所述化合物选自：2‑(1‑((1r，4r)‑4‑(氰甲基)环己基)‑1，6‑二氢咪唑并[4，5‑d]吡咯并[2，3‑b]吡啶‑2‑基)‑N‑(2‑羟基‑2‑甲基丙基)乙酰胺；2‑((1r，4r)‑4‑(2‑(1H‑咪唑‑4‑基)咪唑并[4，5‑d]吡咯并[2，3‑b]吡啶‑1(6H)‑基)环己基)乙腈；2‑(1‑((1r，4r)‑4‑(氰甲基)环己基)‑1，6‑二氢咪唑并[4，5‑d]吡咯并[2，3‑b]吡啶‑2‑基)‑N‑(环丙基甲基)乙酰胺；N‑(2‑氰乙基)‑2‑(1‑((1r，4r)‑4‑(氰甲基)环己基)‑1，6‑二氢咪唑并[4，5‑d]吡咯并[2，3‑b]吡啶‑2‑基)乙酰胺；2‑(1‑((1r，4r)‑4‑(氰甲基)环己基)‑1，6‑二氢咪唑并[4，5‑d]吡咯并[2，3‑b]吡啶‑2‑基)‑N‑(四氢‑2H‑吡喃‑4‑基)乙酰胺；2‑(1‑((1r，4r)‑4‑(氰甲基)环己基)‑1，6‑二氢咪唑并[4，5‑d]吡咯并[2，3‑b]吡啶‑2‑基)‑N‑((四氢‑2H‑吡喃‑4‑基)甲基)乙酰胺；N‑(2‑氰基‑2‑甲基丙基)‑2‑(1‑((1r，4r)‑4‑(氰甲基)环己基)‑1，6‑二氢咪唑并[4，5‑d]吡咯并[2，3‑b]吡啶‑2‑基)乙酰胺；2‑(1‑((，r，4r)‑4‑(氰甲基)环己基)‑1，6‑二氢咪唑并[4，5‑d]吡咯并[2，3‑b]吡啶‑2‑基)‑N‑((1‑羟基环丁基)甲基)乙酰胺；2‑(1‑((，r，4r)‑4‑(氰甲基)环己基)‑1，6‑二氢咪唑并[4，5‑d]吡咯并[2，3‑b]吡啶‑2‑基)‑N‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)乙酰胺；N‑(4‑(氰甲基)二环[2.2.1]庚‑1‑基)‑2‑(1‑((1r，4r)‑4‑(氰甲基)环己基)‑1，6‑二氢咪唑并[4，5‑d]吡咯并[2，3‑b]吡啶‑2‑基)乙酰胺；2‑(1‑((1r，4r)‑4‑(氰甲基)环己基)‑1，6‑二氢咪唑并[4，5‑d]吡咯并[2，3‑b]吡啶‑2‑基)‑N‑(1H‑吡唑‑3‑基)乙酰胺；2‑(1‑((1r，4r)‑4‑(氰甲基)环己基)‑1，6‑二氢咪唑并[4，5‑d]吡咯并[2，3‑b]吡啶‑2‑基)‑N‑((1‑羟基环丙基)甲基)乙酰胺；以及它们的药学上可接受的盐和它们的组合。
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