[发明专利]抗肿瘤剂及溴结构域抑制剂在审
申请号: | 201780078571.9 | 申请日: | 2017-12-27 |
公开(公告)号: | CN110430878A | 公开(公告)日: | 2019-11-08 |
发明(设计)人: | 牧田庆子;佐伯和德;田中正;藤野正堂;夏目徹;古屋贤太朗 | 申请(专利权)人: | 富士胶片株式会社;富士胶片富山化学株式会社;国立研究开发法人产业技术综合研究所 |
主分类号: | A61K31/4704 | 分类号: | A61K31/4704;A61K31/4709;A61K31/4725;A61K31/497;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02;A61P43/00 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 王灵菇 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: |
本发明的课题在于提供一种作为与溴结构域相关的肿瘤的预防和/或治疗等的处置剂更为优异的抗肿瘤剂,另外,本发明的课题还在于提供作为与溴结构域相关的疾病或状态的处置剂有用的溴结构域抑制剂。抗肿瘤剂及溴结构域抑制剂具有优异的溴结构域抑制活性,作为与溴结构域相关的肿瘤的预防和/或治疗等的处置剂是有用的,它们含有通式[1]表示的化合物(式中,R1表示C1‑6烷基等,R2表示氢原子等,R3表示卤原子等,Z1、Z2及Z3表示CH等,X1表示CONH等,环A表示苯基等,R4表示卤原子等,m表示0~5的整数)。 |
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搜索关键词: | 结构域 抗肿瘤剂 处置剂 抑制剂 卤原子 肿瘤 烷基 氢原子 苯基 式中 预防 治疗 疾病 | ||
【主权项】:
1.一种抗肿瘤剂,其含有下述通式[1]表示的化合物或其盐,【化学式编号1】
通式[1]中,R1表示氢原子或可被取代的C1‑6烷基;R2表示氢原子、卤原子或可被取代的C1‑6烷基;R3表示卤原子、可被取代的C1‑6烷基、可被取代的C2‑6烯基、可被取代的C3‑8环烷基、可被取代的C4‑8环烯基、可被取代的芳基、可被取代的C1‑6烷氧基、可被取代的C1‑6烷基氨基、可被取代的二(C1‑6烷基)氨基或可被取代的杂环式基团;Z1、Z2及Z3相同或不同,表示氮原子或通式CR5表示的基团,通式CR5中,R5表示氢原子、卤原子或可被取代的C1‑6烷基;X1表示:(1)通式C(=O)N(R6)表示的基团,通式C(=O)N(R6)中,碳原子与环A键合,R6表示氢原子、氨基保护基或可被取代的C1‑6烷基,(2)通式N(R7)C(=O)表示的基团,通式N(R7)C(=O)中,氮原子与环A键合,R7表示氢原子、氨基保护基或可被取代的C1‑6烷基;或者,R7与环A的一个取代基R4一起表示可被取代的C2‑4亚烷基、通式O‑Y1表示的基团、通式S(O)n‑Y2表示的基团、或通式N(R8)‑Y3表示的基团,通式O‑Y1中,氧原子与环A键合,Y1表示可被取代的C1‑3亚烷基,通式S(O)n‑Y2中,硫原子与环A键合,Y2表示可被取代的C1‑3亚烷基、n表示0~2的整数,通式N(R8)‑Y3中,氮原子与环A键合,Y3表示可被取代的C1‑3亚烷基,R8表示氢原子、氨基保护基、可被取代的C1‑6烷基或可被取代的芳基,(3)相邻的2个原子上的氢原子被分别除去一个而成的可被取代的2价的环式烃基,或(4)相邻的2个原子上的氢原子被分别除去一个而成的可被取代的2价的杂环式基团;环A表示环式烃基或杂环式基团;m个的R4相同或不同,表示卤原子、氰基、硝基、氨基保护基、可被取代的C1‑6烷基、可被取代的C2‑6烯基、可被取代的C2‑6炔基、可被取代的C3‑8环烷基、可被取代的C4‑8环烯基、可被取代的芳基、可被取代的C1‑6烷氧基、可被取代的芳氧基、可被取代的C1‑6烷基氨基、可被取代的二(C1‑6烷基)氨基、可被取代的芳基氨基、可被取代的氨基甲酰基、可被取代的氨磺酰基、可被取代的C1‑6烷基硫基、可被取代的芳基硫基、可被取代的C1‑6烷基磺酰基、可被取代的芳基磺酰基、可被取代的杂环式基团、可被保护的氨基、可被保护的羟基、可被保护的羧基、相邻的2个R4一起形成的可被取代的C2‑5亚烷基、1个R4与R7一起形成的可被取代的C2‑4亚烷基、1个R4与R7一起形成的通式O‑Y1表示的基团,通式O‑Y1中,氧原子与环A键合、Y1表示可被取代的C1‑3亚烷基,1个R4与R7一起形成的通式S(O)n‑Y2表示的基团,通式S(O)n‑Y2中,硫原子与环A键合、Y2表示可被取代的C1‑3亚烷基、n表示0~2的整数、或1个R4与R7一起形成的通式N(R8)‑Y3表示的基团,通式N(R8)‑Y3中,氮原子与环A键合,Y3表示可被取代的C1‑3亚烷基,R8表示氢原子、氨基保护基、可被取代的C1‑6烷基或可被取代的芳基,m表示0~5的整数。
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