[发明专利]赖氨酸乙酰水杨酸盐·甘氨酸颗粒的改进合成有效
| 申请号： | 201780080190.4 | 申请日： | 2017-12-22 |
| 公开（公告）号： | CN110114333B | 公开（公告）日： | 2022-12-02 |
| 发明（设计）人： | 卡尔海因茨·诺克;拉尔夫·楚瑟;德米特罗·奥斯特洛夫斯基 | 申请（专利权）人： | 阿斯皮亚尔股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C67/28 | 分类号： | C07C67/28;C07C67/52;C07C227/18;C07C227/42;C07C69/157;C07C229/26;A61K31/198;A61K31/616;A61K47/18 |
| 代理公司： | 上海胜康律师事务所 31263 | 代理人： | 李献忠 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种生产乙酰水杨酸赖氨酸盐，任选赖氨酸乙酰水杨酸盐·甘氨酸的方法，包括以下步骤：a)提供乙酰水杨酸在乙醇中的溶液；b)提供赖氨酸水溶液；c)将步骤a)和b)的溶液合并形成混合物；d)任选地搅拌混合物；e)向混合物中加入丙酮；f)温育混合物，以形成乙酰水杨酸赖氨酸盐产物；g)分离乙酰水杨酸赖氨酸盐产物；其中乙酰水杨酸与赖氨酸相比过量使用，且其中没有晶种加入混合物中；以及可选的包括以下进一步的步骤：h)提供重结晶的甘氨酸；其中甘氨酸已通过以下步骤重结晶：h1)将甘氨酸溶解在水中；h2)在甘氨酸溶液中加入丙酮；h3)搅拌混合物直至获得沉淀物；i)将步骤h)的重结晶甘氨酸与步骤g)的乙酰水杨酸赖氨酸盐产物合并，得到赖氨酸乙酰水杨酸盐·甘氨酸(LASAG)颗粒。 | ||
| 搜索关键词： | 赖氨酸 乙酰 水杨酸 甘氨酸 颗粒 改进 合成 | ||
【主权项】：
1.一种生产赖氨酸乙酰水杨酸盐·甘氨酸的方法，包括以下步骤：a)提供乙酰水杨酸在乙醇中的溶液；b)提供赖氨酸水溶液；c)将步骤a)和b)的所述溶液合并以形成混合物；d)任选地搅拌所述混合物；e)向所述混合物中加入丙酮；f)温育所述混合物，以形成乙酰水杨酸赖氨酸盐产物；g)分离所述乙酰水杨酸赖氨酸盐产物；其中乙酰水杨酸与赖氨酸相比过量使用，且其中没有晶种加入所述混合物中；h)提供重结晶的甘氨酸；其中所述甘氨酸已通过以下所述步骤重结晶：h1)将甘氨酸溶解在水中；h2)在所述甘氨酸溶液中加入丙酮；h3)搅拌所述混合物直至获得沉淀物；i)将步骤h)的所述重结晶甘氨酸与步骤g)所述的乙酰水杨酸赖氨酸盐产物合并，得到赖氨酸乙酰水杨酸盐·甘氨酸(LASAG)颗粒。
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