[发明专利]驱蠕虫缩肽化合物

摘要

本发明提供式(I)环状缩肽化合物其中携带基团Cy¹，Cy²，R¹，R²，R³，R⁴，R^a和R^b的至少一个碳原子的立体化学构型与天然环状缩肽PF1022A相比是翻转的。本发明也提供包含所述化合物的组合物，其有效地对抗危害动物的寄生物。所述化合物和组合物可以用来抗击哺乳动物和鸟类体内或体表的寄生物。本发明也提供用于在鸟类和哺乳动物中根除、防治和预防寄生物侵染的经改善的方法。

主权项

1.式(I)的驱蠕虫环状缩肽或其兽医上可接受的盐，其中：Cy¹和Cy²独立地是芳基，碳环，杂芳基或杂环，其任选用一个或多个取代基取代，所述取代基选自卤素，羟基，烷氧基，卤代烷氧基，烷硫基，卤代烷硫基，硫酰胺基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，烷基，卤代烷基，烯基，卤代烯基，炔基，卤代炔基，SF₅，R⁵S(O)‑，R⁵S(O)₂‑，R⁵C(O)‑，R⁵R⁶NC(O)‑，R⁵R⁶NC(O)NR⁵‑，R⁵OC(O)‑，R⁵C(O)O‑，R⁵C(O)NR⁶‑，‑CN，‑NO₂，环烷基，杂烷基，杂环基，芳基，杂芳基，其中各环烷基，杂烷基，芳基或杂芳基任选进一步用一个或多个取代基取代，所述取代基选自卤素，羟基，烷氧基，卤代烷氧基，烷硫基，卤代烷硫基，硫酰胺基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，烷基，卤代烷基，烯基，卤代烯基，炔基，卤代炔基，SF₅，R⁵S(O)‑，R⁵S(O)₂‑，R⁵C(O)‑，R⁵R⁶NC(O)‑，R⁵OC(O)‑，R⁵C(O)O‑，R⁵C(O)NR⁶‑，‑CN和‑NO₂；R⁵和R⁶独立地是氢，烷基，卤代烷基，硫代烷基，烷硫基烷基，羟基烷基，烷氧基烷基，烯基，卤代烯基，炔基，卤代炔基，或基团‑CH₂C(O)NHCH₂CF₃；或R⁵和R⁶与它们所键合至的原子一起形成C₃‑C₆环状基团；R’，R”，R”’和R””各自独立地是氢或C₁‑C₃烷基；R^a和R^b独立地是氢，C₁‑C₃烷基或C₁‑C₃卤代烷基；和(a)R¹是C₁‑C₈烷基，其被一个或多个取代基取代，所述取代基选自芳基，杂芳基，杂环基，卤素，羟基，烷氧基，卤代烷氧基，烷硫基，卤代烷硫基，烷基亚磺酰基，卤代烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，卤代烷基磺酰基，烷氧基烷氧基，氧代，氰基，氨基，烷基氨基和二烷基氨基；和R²，R³和R⁴各自独立地是C₁‑C₈烷基；或(b)R²是C₁‑C₈烷基，其被一个或多个取代基取代，所述取代基选自芳基，杂芳基，杂环基，卤素，羟基，烷氧基，卤代烷氧基，烷硫基，卤代烷硫基，烷基亚磺酰基，卤代烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，卤代烷基磺酰基，烷氧基烷氧基，氧代，氰基，氨基，烷基氨基和二烷基氨基；和R¹，R³和R⁴各自独立地是C₁‑C₈烷基；或(c)R³是C₁‑C₈烷基，其被一个或多个取代基取代，所述取代基选自芳基，杂芳基，杂环基，卤素，羟基，烷氧基，卤代烷氧基，烷硫基，卤代烷硫基，烷基亚磺酰基，卤代烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，卤代烷基磺酰基，烷氧基烷氧基，氧代，氰基，氨基，烷基氨基和二烷基氨基；和R¹，R²和R⁴各自独立地是C₁‑C₈烷基；或(d)R⁴是C₁‑C₈烷基，其被一个或多个取代基取代，所述取代基选自芳基，杂芳基，杂环基，卤素，羟基，烷氧基，卤代烷氧基，烷硫基，卤代烷硫基，烷基亚磺酰基，卤代烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，卤代烷基磺酰基，烷氧基烷氧基，氧代，氰基，氨基，烷基氨基和二烷基氨基；和R¹，R²和R³各自独立地是C₁‑C₈烷基；或(e)R¹和R²各自独立地是C₁‑C₈烷基，其被一个或多个取代基取代，所述取代基选自芳基，杂芳基，杂环基，卤素，羟基，烷氧基，卤代烷氧基，烷硫基，卤代烷硫基，烷基亚磺酰基，卤代烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，卤代烷基磺酰基，烷氧基烷氧基，氧代，氰基，氨基，烷基氨基和二烷基氨基；和R³和R⁴各自独立地是C₁‑C₈烷基；或(f)R¹和R³各自独立地是C₁‑C₈烷基，其被一个或多个取代基取代，所述取代基选自芳基，杂芳基，杂环基，卤素，羟基，烷氧基，卤代烷氧基，烷硫基，卤代烷硫基，烷基亚磺酰基，卤代烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，卤代烷基磺酰基，烷氧基烷氧基，氧代，氰基，氨基，烷基氨基和二烷基氨基；和R²和R⁴各自独立地是C₁‑C₈烷基；或(g)R¹和R⁴各自独立地是C₁‑C₈烷基，其被一个或多个取代基取代，所述取代基选自芳基，杂芳基，杂环基，卤素，羟基，烷氧基，卤代烷氧基，烷硫基，卤代烷硫基，烷基亚磺酰基，卤代烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，卤代烷基磺酰基，烷氧基烷氧基，氧代，氰基，氨基，烷基氨基和二烷基氨基；和R²和R³各自独立地是C₁‑C₈烷基；或(h)R²和R⁴各自独立地是C₁‑C₈烷基，其被一个或多个取代基取代，所述取代基选自芳基，杂芳基，杂环基，卤素，羟基，烷氧基，卤代烷氧基，烷硫基，卤代烷硫基，烷基亚磺酰基，卤代烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，卤代烷基磺酰基，烷氧基烷氧基，氧代，氰基，氨基，烷基氨基和二烷基氨基；和R¹和R³各自独立地是C₁‑C₈烷基；或(i)R²和R³各自独立地是C₁‑C₈烷基，其被一个或多个取代基取代，所述取代基选自芳基，杂芳基，杂环基，卤素，羟基，烷氧基，卤代烷氧基，烷硫基，卤代烷硫基，烷基亚磺酰基，卤代烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，卤代烷基磺酰基，烷氧基烷氧基，氧代，氰基，氨基，烷基氨基和二烷基氨基；和R¹和R⁴各自独立地是C₁‑C₈烷基；或(j)R³和R⁴各自独立地是C₁‑C₈烷基，其被一个或多个取代基取代，所述取代基选自芳基，杂芳基，杂环基，卤素，羟基，烷氧基，卤代烷氧基，烷硫基，卤代烷硫基，烷基亚磺酰基，卤代烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，卤代烷基磺酰基，烷氧基烷氧基，氧代，氰基，氨基，烷基氨基和二烷基氨基；和R¹和R²各自独立地是C₁‑C₈烷基；或(k)R¹，R²和R³各自独立地是C₁‑C₈烷基，其被一个或多个取代基取代，所述取代基选自芳基，杂芳基，杂环基，卤素，羟基，烷氧基，卤代烷氧基，烷硫基，卤代烷硫基，烷基亚磺酰基，卤代烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，卤代烷基磺酰基，烷氧基烷氧基，氧代，氰基，氨基，烷基氨基和二烷基氨基；和R⁴是C₁‑C₈烷基；或(l)R²，R³和R⁴各自独立地是C₁‑C₈烷基，其被一个或多个取代基取代，所述取代基选自芳基，杂芳基，杂环基，卤素，羟基，烷氧基，卤代烷氧基，烷硫基，卤代烷硫基，烷基亚磺酰基，卤代烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，卤代烷基磺酰基，烷氧基烷氧基，氧代，氰基，氨基，烷基氨基和二烷基氨基；和R¹是C₁‑C₈烷基；或(m)R¹，R³和R⁴各自独立地是C₁‑C₈烷基，其被一个或多个取代基取代，所述取代基选自芳基，杂芳基，杂环基，卤素，羟基，烷氧基，卤代烷氧基，烷硫基，卤代烷硫基，烷基亚磺酰基，卤代烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，卤代烷基磺酰基，烷氧基烷氧基，氧代，氰基，氨基，烷基氨基和二烷基氨基；和R²是C₁‑C₈烷基；或(n)R¹，R²和R⁴各自独立地是C₁‑C₈烷基，其被一个或多个取代基取代，所述取代基选自芳基，杂芳基，杂环基，卤素，羟基，烷氧基，卤代烷氧基，烷硫基，卤代烷硫基，烷基亚磺酰基，卤代烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，卤代烷基磺酰基，烷氧基烷氧基，氧代，氰基，氨基和烷基氨基，二烷基氨基；和R³是C₁‑C₈烷基；或(o)R¹，R²，R³和R⁴各自独立地是C₁‑C₈烷基，其被一个或多个取代基取代，所述取代基选自芳基，杂芳基，杂环基，卤素，羟基，烷氧基，卤代烷氧基，烷硫基，卤代烷硫基，烷基亚磺酰基，卤代烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，卤代烷基磺酰基，烷氧基烷氧基，氧代，氰基，氨基，烷基氨基和二烷基氨基；和其中携带基团‑CH₂‑Cy¹，‑CH₂‑Cy²，R¹，R²，R³，R⁴，R^a和R^b的碳原子具有下表1至5展示的条目之一的立体化学构型：表1条目‑CH₂‑Cy¹‑CH₂‑Cy²R¹R²R³R⁴R^aR^b1(S)(R)(S)(S)(S)(S)(R)(R)2(R)(S)(S)(S)(S)(S)(R)(R)3(S)(S)(S)(S)(S)(S)(R)(R)4(S)(R)(S)(S)(S)(S)(S)(R)5(R)(S)(S)(S)(S)(S)(S)(R)6(S)(S)(S)(S)(S)(S)(S)(R)7(R)(R)(S)(S)(S)(S)(S)(R)8(S)(R)(S)(S)(S)(S)(R)(S)9(R)(S)(S)(S)(S)(S)(R)(S)10(S)(S)(S)(S)(S)(S)(R)(S)11(R)(R)(S)(S)(S)(S)(R)(S)12(S)(R)(S)(S)(S)(S)(S)(S)13(R)(S)(S)(S)(S)(S)(S)(S)14(S)(S)(S)(S)(S)(S)(S)(S)15(R)(R)(S)(S)(S)(S)(S)(S)表2表3表4表5