[发明专利]髓过氧化物酶显像剂

摘要

本文提供用作显像剂的化合物。本文提供的示例性化合物可用作使用正电子发射断层摄影或荧光成像技术的髓过氧化物酶显像剂。也提供本文提供的化合物的制备方法和使用放射性标记和未标记化合物的诊断方法。

主权项

1.一种式I的化合物、或其药学上可接受的盐：其中：L¹选自由键、‑C(O)‑、‑C(O)O‑、‑C(O)NR^a1‑、‑C(O)(C_1‑6亚烷基)‑、和‑C(O)(C_1‑6亚烷基氧基)‑组成的组；R¹选自由H、C_1‑6烷基、C_2‑6链烯基、C_2‑6炔基、C_1‑6卤代烷基、C_3‑10环烷基、C_6‑10芳基、4‑10元杂环烷基、和5‑10元杂芳基组成的组，其中所述C_1‑6烷基、C_2‑6链烯基、C_2‑6炔基、C_1‑6卤代烷基、C_3‑10环烷基、C_6‑10芳基、4‑10元杂环烷基、和5‑10元杂芳基各自任选地被1、2、3、或4个独立地选自OH、卤素、C_1‑6烷氧基、和C_1‑6卤代烷基的取代基取代；L²选自由‑(C_1‑6亚烷基)‑(C_3‑10亚环烷基)‑、‑(C_1‑6亚烷基)‑(C_6‑10亚芳基)‑、‑(C_1‑6亚烷基)‑(4‑10元亚杂环烷基)‑、‑(C_1‑6亚烷基)‑(5‑10元亚杂芳基)‑、‑C(O)‑、‑C(O)O‑、‑C(O)NR^a2‑、‑C(O)(C_1‑6亚烷基)‑、和‑C(O)(C_1‑6亚烷基氧基)‑组成的组；R²选自由C_1‑6烷氧基、C_3‑10环烷基、C_6‑10芳基、4‑10元杂环烷基、和5‑10元杂芳基组成的组，其中所述C_1‑6烷氧基、C_3‑10环烷基、C_6‑10芳基、4‑10元杂环烷基、和5‑10元杂芳基各自任选地被1、2、3、或4个独立地选自OH、卤素、C_1‑6烷氧基、和C_1‑6卤代烷基的取代基取代；L³选自由键、‑C(O)‑、‑C(O)O‑、‑C(O)NR^a3‑、‑C(O)(C_1‑6亚烷基)‑、‑C(O)(C_1‑6亚烷基氧基)‑、‑C(O)N(R^a3)(C_1‑6亚烷基)‑、‑C(O)N(R^a3)(C_1‑6亚烷基)‑二(C_1‑6烷基)氨基、和‑C(O)N(R^a3)(C_1‑6亚烷基氧基)‑组成的组；R³选自由H、C_1‑6烷基、C_2‑6链烯基、C_2‑6炔基、C_1‑6卤代烷基、C_1‑6烷氧基、C_3‑10环烷基、C_6‑10芳基、4‑10元杂环烷基、5‑10元杂芳基和‑C(O)N(R^a3)(C_1‑6卤代烷氧基)组成的组，其中C_1‑6烷基、C_2‑6链烯基、C_2‑6炔基、C_1‑6卤代烷基、C_1‑6烷氧基、C_3‑10环烷基、C_6‑10芳基、4‑10元杂环烷基、和5‑10元杂芳基各自任选地被1、2、3、或4个独立地选自OH、卤素、C_1‑6烷氧基、和C_1‑6卤代烷基的取代基取代；或者可选地，‑L³‑R³形成氧代基团；R⁴选自由H、C_1‑6烷基、C_2‑6链烯基、C_2‑6炔基、和C_1‑6卤代烷基组成的组；和R^a1、R^a2、和R^a3各自独立地选自由H、C_1‑6烷基、C_2‑6链烯基、C_2‑6炔基、和C_1‑6卤代烷基组成的组。