[发明专利]囊性纤维化跨膜传导调控剂的调节剂、药物组合物、治疗方法和制备所述调节剂的方法

摘要

本文公开式(I)化合物，其药学上可接受的盐、上述任一者的氘化衍生物和上述任一者的代谢物。本文还公开包含上述各项的药物组合物、使用上述各项来治疗囊性纤维化的方法和制备上述各项的方法。本文还公开化合物1及其盐和溶剂合物的固态形式。

主权项

1.一种式I化合物：其药学上可接受的盐或上述任一者的氘化衍生物，其中：‑Y¹和Y²中的一者是N且另一者是CH；‑X选自O、NH和N(C₁‑C₄烷基)；‑R¹是‑(C(R²)₂)_k‑O‑(C(R²)₂)_mR⁷，‑各R²独立地选自氢；卤素；氰基；羟基；C₁‑C₂烷氧基；和C₁‑C₂烷基，其任选地被一个或多个各自独立地选自卤素、羟基和C_3‑5环烷基的取代基取代，所述C_3‑5环烷基任选地被一个或多个各自独立地选自C₁‑C₂烷基、卤化C₁‑C₂烷基和卤素的取代基取代；‑各R³独立地选自任选地被一个或多个羟基取代的C₁‑C₄烷基，或任选地两个孪位R³与其所连接的碳原子一起形成C_3‑4环烷基；‑各R⁴独立地选自卤素；‑R⁵选自氢和C₁‑C₄烷基；‑各R⁶独立地选自卤素、氰基、羟基、羟甲基、C₁‑C₂烷氧基、C₁‑C₂烷基和卤化C₁‑C₂烷基；‑R⁷选自氢；卤素；氰基；C₁‑C₂烷基，其任选地被一个或多个各自独立地选自卤素和羟基的取代基取代；和C₃‑C₁₀环烷基，其任选地被一个或多个各自独立地选自C₁‑C₂烷基、卤化C₁‑C₂烷基和卤素的取代基取代；‑k是0或1；‑r是0或1；‑m是0、1、2或3；‑p是0、1或2；并且‑q是0、1、2、3、4、5、6、7或8。