[发明专利]一种3-乙酰氨基喹喔啉酮衍生物的制备方法

摘要

本发明公开了一种3‑乙酰氨基喹喔啉酮衍生物（I）的制备方法，属有机化学领域。该方法以取代喹喔啉‑2‑酮衍生物与乙腈为原料，Pd(OAc)2为催化剂，K2S2O8为氧化剂，加热反应，合成3‑乙酰氨基喹喔啉酮衍生物。本发明与已有的合成方法相比，具有以下的优点：（1）原料廉价易得，一步合成乙酰氨基喹喔啉酮衍生物，成本低廉，有良好的应用前景；（2）反应条件温和，在空气条件下进行反应，产率高、操作方便等，有利于工业化生产。该类衍生物在医药、化工、材料等领域具有潜在的应用，本发明为3‑乙酰氨基喹喔啉酮衍生物的合成提供了一条新的途径。

主权项

一种制备3‑乙酰氨基喹喔啉酮衍生物的方法，其特征在于，通过如下方法实现：以通式II所述的取代喹喔啉‑2‑酮衍生物与乙腈为原料，加入催化剂和氧化剂，加热反应，一步合成3‑乙酰氨基喹喔啉酮衍生物(I)：式中，R1代表如下基团：C1‑6的直链或支链烷基，苄基，苯环上的取代基是C1‑6的直链或支链烷基、C1‑6烷氧基、卤基，烯丙基，炔丙基，苯乙酮基，2‑乙酸乙酯基的苄基；R2代表如下基团：氢，C1‑6的直链或支链烷基，C1‑6烷氧基，卤基，乙酰氧基，乙酰氨基，氰基，硝基；R2在苯环上单取代或双取代；所述氧化剂为K2S2O8，(NH4)2S2O8，2,2,6,6‑四甲基哌啶氮氧化物(TEMPO)，百分含量70％过氧叔丁醇(TBHP)水溶液，二叔丁氧基过氧化物(DTBP)，过氧化苯甲酸叔丁酯(TBPB)；所述催化剂为PdCl2，Pd(OAc)2，PdCl2(MeCN)2，Pd2dba3，BipyPdCl2，Pd(PPh3)2Cl2。