[发明专利]一种地西他滨的合成方法在审
| 申请号： | 201810027446.1 | 申请日： | 2018-01-11 |
| 公开（公告）号： | CN110028537A | 公开（公告）日： | 2019-07-19 |
| 发明（设计）人： | 胡晓川;杨继东;沈鑫;李锋;王剑;侯乾;董琴 | 申请（专利权）人： | 上海百灵医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/12 | 分类号： | C07H19/12;C07H1/00 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人： | 胡美强;徐婕超 |
| 地址： | 200444 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种地西他滨的合成方法，公开了一种如式I所示的化合物的合成方法，其包括如下步骤：在溶剂中，在TMSOTf的作用下，将化合物II与化合物III进行如下所示的反应得到化合物I即可；本发明的合成方法具有原料易得，操作安全，条件温和、易控，且酰化保护后得到的固体产物易结晶提纯，有利于下步反应和提高最终β‑异构体产物的选择性，不需要对羟基甲基做进一步的转化，反应步骤得到了简化，各步反应收率好，原子经济性高，适合大量工业化生产等优点。 |
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| 搜索关键词： | 合成 西他滨 原子经济性 操作安全 反应收率 固体产物 羟基甲基 易结晶 异构体 提纯 溶剂 下步 酰化 转化 | ||
【主权项】：
1.一种如式I所示的化合物的合成方法，其特征在于，其包括如下步骤：在溶剂中，在TMSOTf的作用下，将化合物II与化合物III进行如下所示的反应得到化合物I即可；![]()
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