[发明专利]一种固相合成Etelcalcetide的方法有效
| 申请号： | 201810048053.9 | 申请日： | 2018-01-18 |
| 公开（公告）号： | CN110054662B | 公开（公告）日： | 2021-03-02 |
| 发明（设计）人： | 文永均;王晓莉;郭德文 | 申请（专利权）人： | 成都圣诺生物制药有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 刘猛;赵青朵 |
| 地址： | 611330 四川省*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明涉及医药合成领域，公开了一种固相合成Etelcalcetide的方法。本发明先合成Etelcalcetide主链肽序2‑7位的肽树脂，然后采用全保护的D‑半胱氨酸衍生物Ac‑D‑Cys[R1‑Cys‑OR2)]与所述肽树脂偶联，采用适宜的酸解液进行酸解，合成得到Etelcalcetide，最终所获得的Etelcalcetide具有较高的纯度和总收率。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 相合 etelcalcetide 方法 | ||
【主权项】：
1.一种固相合成Etelcalcetide的方法，其特征在于，包括：步骤1、固相合成在SEQ ID NO:1所示氨基酸序列D‑Arg侧链上偶联有保护基，且在SEQ ID NO:1所示氨基酸序列C端偶联有氨基树脂的肽树脂；步骤2、步骤1所述肽树脂N端与Ac‑D‑Cys[R1‑Cys‑OR2)]的C端偶联，获得Etelcalcetide树脂；其中，所述R1为Boc或Fmoc，R2为All或tBu；步骤3、所述Etelcalcetide树脂经由TFA、EDT和水组成的混合酸解液酸解，获得Etelcalcetide粗品；步骤4、所述Etelcalcetide粗品纯化后获得纯品。
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