[发明专利]一种联芳木脂素类化合物及其中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201810052151.X | 申请日： | 2018-01-19 |
| 公开（公告）号： | CN108250206B | 公开（公告）日： | 2020-08-25 |
| 发明（设计）人： | 史炳锋;廖港 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C07D493/04 | 分类号： | C07D493/04;C07C41/26;C07C43/23;C07C41/18;C07C43/215;C07C45/52;C07C47/575;C07F7/08 |
| 代理公司： | 杭州之江专利事务所(普通合伙) 33216 | 代理人： | 张勋斌 |
| 地址： | 310027 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种高对映体选择性合成联芳木脂素(+)‑Isoschizandrin和(+)‑Steganone的方法，在钯催化剂催化下，联芳基醛与炔基溴在银盐和添加剂，氨基酸的存在下发生反应，反应结束后经过后处理得到所述的炔基化产物；所得的高对映体选择性的炔基化产物经过后续官能团化能够合成(+)‑Isoschizandrin和(+)‑Steganone的中间体；本发明操作条件简单，条件温和，步骤简短；反应底物的产率和对映体选择性较高，在转化过程中对映体选择性不降低。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 联芳木脂素类 化合物 及其 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种联芳木脂素中间体的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：在钯催化剂催化下，联芳基醛与炔基溴在银盐和添加剂，氨基酸的存在下发生反应，反应结束后经过后处理得到高对映体选择性的联芳木脂素中间体；所述的联芳木脂素中间体的结构如式(I)所示：![]()
所述的联芳基醛的结构如式(II)所示：![]()
式(I)～(II)中，R1为H或甲氧基；R2和R3独立地选择H、甲氧基或者R2、R3与同其相连的C共同形成五元环。
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