[发明专利]一种钯催化不对称炔基化的方法合成轴手性联芳化合物有效
| 申请号： | 201810052154.3 | 申请日： | 2018-01-19 |
| 公开（公告）号： | CN108250229B | 公开（公告）日： | 2020-08-25 |
| 发明（设计）人： | 史炳锋;廖港 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C07F7/08 | 分类号： | C07F7/08 |
| 代理公司： | 杭州之江专利事务所(普通合伙) 33216 | 代理人： | 张勋斌 |
| 地址： | 310027 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种钯催化不对称炔基化的方法合成轴手性联芳化合物的高效合成方法。它是在钯催化剂催化下，联芳基醛与炔基溴在银盐和添加剂，氨基酸的存在下,在有机溶剂中，在60℃或者70℃反应48小时或者96小时，经柱层析纯化分离得到所述的炔基化产物；本发明反应条件温和，工艺简单，操作便捷；能很好地将炔基直接引入联芳基醛底物中,得到立体选择性高的炔基化产物。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 催化 不对称 炔基化 方法 合成 手性 化合物 | ||
【主权项】：
1.一种钯催化不对称炔基化的方法合成轴手性联芳化合物，其特征在于，包括：在钯催化剂催化下，联芳基醛与炔基溴在银盐、添加剂和氨基酸的存在下发生反应，反应结束后经过后处理得到所述的轴手性联芳化合物；![]()
其中，R1‑R4、R5‑R8独立地选自H、烷基、烷氧基、卤素、三氟甲基或酯基；R’独立地选自烷基或者芳基；R独立地选自烷基或者芳基。
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