[发明专利]一种取代吲哚直接合成3-氯羟吲哚类化合物的方法

摘要

本发明涉及一种取代吲哚直接合成3‑氯羟吲哚类化合物的方法，其特征在于向装有有机溶剂和水的反应瓶中加入高碘试剂和吲哚底物，在0~80℃下反应1~300min后加入饱和碳酸氢钠溶液淬灭反应，最后萃取分离、纯化得到产物3‑氯羟吲哚化合物；本发明的主要创新点在于利用廉价的高碘试剂对吲哚直接氧化氯代合成3‑氯羟吲哚，具有合成成本低、操作简便、条件温和、底物普适性好和反应收率较高等优点。

主权项

1.一种取代吲哚直接合成3‑氯羟吲哚类化合物的方法，其特征在于向装有有机溶剂和水的反应瓶中加入式（Ⅰa）、（Ⅰb）或（Ⅰc）所示的高碘试剂和式（Ⅱ）所示的吲哚底物，在0~80℃下反应1~300min后加入饱和碳酸氢钠溶液淬灭反应，最后萃取分离、纯化得到产物式（Ⅲ）所示的3‑氯羟吲哚化合物；其中：吲哚底物的R¹为氢原子、烷基或苄基，R²为烷基、烷氧基或卤素；所述有机溶剂为DMF和三氟乙酸的混合物，有机溶剂与水的体积比为1~50:1；高碘试剂的摩尔当量为1.5~3.0。