[发明专利]双杂原子六元环的合成方法在审
| 申请号： | 201810068101.0 | 申请日： | 2018-01-23 |
| 公开（公告）号： | CN108276355A | 公开（公告）日： | 2018-07-13 |
| 发明（设计）人： | 卢江平;王文君;李九远 | 申请（专利权）人： | 天津凯莱英制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D265/30 | 分类号： | C07D265/30;C12P17/14;C12P17/06 |
| 代理公司： | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人： | 韩建伟;谢湘宁 |
| 地址： | 300457 天*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种双杂原子六元环的合成方法。该合成方法包括以烷基取代环丙烷与苄醇和/或对甲氧基苄醇为起始原料，依次进行开环反应、酯基转移反应、第一磺酰化反应、醇解反应及亲核取代反应、催化氢化反应及第二磺酰化反应及成环反应，得到所需的双杂原子六元环，其具有式(1)所示的结构。以价格较为低廉的消旋烷基取代环丙烷为原料，参与开环反应，得到开环产物。然后在酯酶的作用下，使开环产物发生酯基转移反应，一次性得到所需的外消旋化合物。这避免了采用传统方法中多步分离纯化的合成步骤，缩短了合成路线。上述合成路线中还避免了需要使用的一些危险试剂，工艺更加安全，减少了废渣的产生，也节约了工艺成本。 |
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| 搜索关键词： | 式( 1 ) 六元环 杂原子 酯基转移反应 磺酰化反应 合成路线 开环产物 开环反应 烷基取代 合成 环丙烷 催化氢化反应 对甲氧基苄醇 亲核取代反应 外消旋化合物 成环反应 分离纯化 工艺成本 合成步骤 起始原料 危险试剂 一次性 醇解 消旋 酯酶 废渣 节约 安全 | ||
【主权项】：
1.一种双杂原子六元环的合成方法，其特征在于，所述双杂原子六元环具有式(1)所示的结构：![]()
其中，所述R1为烷基，杂原子取代烷基、芳香基或杂芳基，所述M为O、S及NH；所述合成方法包括：(1)开环反应：在第一催化剂的作用下，将烷基取代环丙烷与苄醇和/或对甲氧基苄醇进行开环反应，得到开环产物，合成路线为：![]()
(2)酯基转移反应：在酯酶的作用下，将所述开环产物和烷基取代乙烯酯进行酯基转移反应，得到酯基转移产物，合成路线如下：![]()
所述R2为甲基或乙基；(3)第一磺酰化反应：将所述酯基转移产物进行第一磺酰化反应，得到第一磺酰化产物，合成路线为：![]()
，其中所述A为甲苯基或对甲苯基；(4)醇解反应及亲核取代反应：将所述第一磺酰化产物依次进行醇解反应及亲核取代反应，得到亲核产物，合成路线为：![]()
(5)催化氢化反应及第二磺酰化反应：使所述亲核产物依次进行催化氢化反应及第二磺酰化反应，得到第二磺酰化产物，合成路线为：![]()
，所述R3为甲苯基或对甲苯基；及(6)成环反应：使所述![]()
与含有M的成环试剂进行成环反应，得到所述双杂原子六元环，所述M为N原子、O原子或S原子。
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