[发明专利]一种高纯度盐酸伊伐布雷定的制备方法在审

专利信息
申请号: 201810071174.5 申请日: 2018-01-25
公开(公告)号: CN108424390A 公开(公告)日: 2018-08-21
发明(设计)人: 孙海瑜;陈东;卫聪聪;王建耀;王晓波 申请(专利权)人: 扬子江药业集团北京海燕药业有限公司;扬子江药业集团有限公司
主分类号: C07D223/16 分类号: C07D223/16
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 牛利民;高瑜
地址: 102206 *** 国省代码: 北京;11
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摘要: 发明公开了一种高纯度盐酸伊伐布雷定的制备方法,该方法经过亲核取代,催化氢化,成盐酸盐共三步反应,制备了盐酸伊伐布雷定,其中,使用碳酸氢盐溶液洗涤脱氢伊伐布雷定溶液而除去大部分未反应完全的化合物Ⅱ,避免了柱层析操作,操作简单;同时,使用常压的方式加氢,不需要使用高压加氢釜,亦无堵塞冷凝器的风险,操作安全;所得盐酸伊伐布雷定的纯度为99.8%,最大单杂<0.10%,不需要再次精制即可达到原料药的标准,反应路线如下。
搜索关键词: 盐酸伊伐布雷定 制备 高纯度 碳酸氢盐溶液 伊伐布雷定 操作安全 催化氢化 反应路线 高压加氢 亲核取代 三步反应 冷凝器 无堵塞 盐酸盐 原料药 柱层析 常压 加氢 脱氢 精制 洗涤
【主权项】:
1.一种盐酸伊伐布雷定的制备方法,包括如下步骤:(1)化合物VI在碱和碘盐存在下与化合物II或其盐酸盐在有机溶剂1中进行反应,经过碳酸氢盐水溶液的后处理,得到化合物III;这里,化合物VI中的R为氯、溴或碘;(2)化合物III在催化剂、氢气和有机溶剂2的体系下进行氢化反应,反应得化合物IV;(3)化合物IV在乙酸乙酯中用氯化氢的有机醇溶液成盐,得高纯度的化合物V,即盐酸伊伐布雷定;
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