[发明专利]一种具有P-糖蛋白抑制功能的抗肿瘤前药及制备方法有效
| 申请号： | 201810078390.2 | 申请日： | 2018-01-26 |
| 公开（公告）号： | CN108245683B | 公开（公告）日： | 2020-02-14 |
| 发明（设计）人： | 张志平;徐晨枫 | 申请（专利权）人： | 华中科技大学 |
| 主分类号： | A61K47/60 | 分类号： | A61K47/60;A61K47/54;A61K9/107;A61K45/00;A61K31/337;A61K31/4745;A61K31/704;A61P35/00 |
| 代理公司： | 42201 华中科技大学专利中心 | 代理人： | 许恒恒;李智 |
| 地址： | 430074 湖北*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种具有P‑糖蛋白抑制功能的抗肿瘤前药及制备方法，该前药包括抗肿瘤药物与聚乙二醇维生素E琥珀酸酯通过连接臂共价连接构成的部分；所述连接臂包含敏感键，该敏感键为在氧化或者还原环境时发生断裂的化学键。解离出游离的聚乙二醇维生素E琥珀酸酯和活性抗肿瘤药物，聚乙二醇维生素E琥珀酸酯与P‑糖蛋白结合，抑制P‑糖蛋白外排泵的表达，并且抑制P‑糖蛋白活性，降低抗肿瘤药物的外排，提高药物的胞内浓度，从而抑制肿瘤细胞的多药耐药特性，大幅度提高活性抗肿瘤药物的细胞内浓度，取得显著的抗肿瘤效果。释放的活性药物可与细胞内特定的靶点结合，抑制肿瘤细胞生长。 | ||
| 搜索关键词： | 糖蛋白 聚乙二醇维生素E琥珀酸酯 前药 活性抗肿瘤 抗肿瘤药物 抗肿瘤 连接臂 敏感键 制备 抑制肿瘤细胞生长 抑制肿瘤细胞 化学键 抗肿瘤效果 细胞 共价连接 还原环境 活性药物 断裂的 外排泵 靶点 解离 外排 游离 释放 | ||
【主权项】：
1.一种具有P-糖蛋白抑制功能的抗肿瘤前药的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：/n(1)将聚乙二醇维生素E琥珀酸酯溶解于无水有机溶剂后，加入4-二甲氨基吡啶或无水三乙胺，得到聚乙二醇维生素E琥珀酸酯溶液；将4-硝基苯基氯甲酸酯溶解于无水有机溶剂后，冰浴下逐滴加入到所述聚乙二醇维生素E琥珀酸酯溶液中，25℃-37℃下反应12h-16h后减压旋蒸除去有机溶剂，洗涤后离心，进行真空干燥；/n(2)将步骤(1)所得产物溶解于有机溶剂后，减压旋蒸使其形成膜；加入3-氨基-1,2-丙二醇的盐酸溶液进行水化后，加入Na
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