[发明专利]一类哌啶并噻吩类小分子有机化合物及其应用有效
申请号: | 201810083970.0 | 申请日: | 2018-01-29 |
公开(公告)号: | CN108191885B | 公开(公告)日: | 2020-08-04 |
发明(设计)人: | 陈益华;刘明耀;周珍;肖洋炯;陈煌;易正芳;杜冰 | 申请(专利权)人: | 华东师范大学 |
主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04;A61K31/4365;A61K31/506;A61K31/497;A61K31/444;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) 31257 | 代理人: | 董红曼 |
地址: | 200062 上*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明公开了一类哌啶并噻吩类小分子有机化合物或其相关类似物,或药学上可接受的盐,以及相关化合物。本发明还公开了所述哌啶并噻吩类小分子有机化合物,或其药物组合在制备预防和/或治疗各种恶性肿瘤生长、转移和复发等疾病药物中的用途,作为STAT3抑制剂在预防和/或治疗STAT3介导的疾病中的用途。本发明还提出该哌啶并噻吩类小分子有机化合物及其衍生物的制备方法。 | ||
搜索关键词: | 一类 哌啶 噻吩 分子 有机化合物 及其 应用 | ||
【主权项】:
1.一种哌啶并噻吩类小分子有机化合物或药学上可接受的盐,其特征在于,由下述结构式(I)表示:其中:X为C=O、或CH2;n为1~3;m为1~3;p为0~2;且p和m的和为3;R1为CN或者COOCH2CH3;Ar为苯环、含一个或多个O,N,S原子的五元或六元芳香基、苯并芳杂环基;所述含一个或多个O,N,S原子的五元或六元芳香基包括:噻唑基,噻吩基,呋喃基,吡啶基,吡咯基,吡嗪基,嘧啶基,吡唑基,噁唑基,咪唑基,异恶唑基中的任意一个;所述苯并芳杂环基包括:苯并呋喃基,苯并噻吩基,苯并噻唑基,苯并噁唑基,苯并异噁唑基,吲哚基,吲唑基,苯并咪唑基,喹啉基,异喹啉基,喹喔啉基,喹唑啉基中的任意一个;R2包括:氢,卤素,羟基,C1‑5烷基,C1‑5烷氧基,卤代烷基,卤代烷氧基,硝基,氰基,氨基,羧基,C2‑8烯基,C2‑6炔基,C3‑8环烷基,吗啉基,哌嗪基。
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