[发明专利]一种他达拉非的共无定形物在审

专利信息
申请号: 201810086626.7 申请日: 2018-01-23
公开(公告)号: CN108033960A 公开(公告)日: 2018-05-15
发明(设计)人: 高缘;申亚静;张建军 申请(专利权)人: 中国药科大学
主分类号: C07D471/14 分类号: C07D471/14
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 211198 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明涉及一种可显著提高难溶性药物他达拉非溶解度及溶出度的他达拉非‑达泊西汀共无定形物。该共无定形物是一种完全不同于他达拉非晶体的无定形态,与他达拉非晶体的熔点、粉末X射线衍射图谱、DSC谱图、红外光谱均不同。使用Cu‑Kα辐射,以度2θ表示的X射线粉末衍射光谱没有尖锐的衍射峰。其玻璃化转变温度约为103.9℃。过饱和溶出实验表明与原他达拉非晶体相比,该共无定形物使他达拉非的溶出速率提高约2倍。
搜索关键词: 一种 达拉非 无定形
【主权项】:
1.一种他达拉非的共无定形物,其特征在于,是由他达拉非与达泊西汀按摩尔比1∶1结合形成,使用Cu-Kα辐射,以度2θ表示的X射线粉末衍射光谱没有尖锐的衍射峰;用KBr压片测定得到的红外吸收光谱在3441.7、3398.7、3057.1、2959.1、2935.3、2895.7、2661.1、2633.0、2585.0、2503.9、2461.0、1661.6、1596.1、1578.8、1501.6、1486.9、1441.3、1401.0、1369.0、1323.0、1297.7、1268.8、1239.9、1157.5、1101.2、1066.0、1036.3、923.0、794.7、774.6、746.6、703.4、602.5、573.0、474.9、457.5、421.0cm-1处有吸收峰;其玻璃化转变温度约为103.9℃。
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