[发明专利]一类杂环化合物、其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201810095045.X | 申请日： | 2018-01-31 |
| 公开（公告）号： | CN108191774B | 公开（公告）日： | 2022-05-24 |
| 发明（设计）人： | 赖宜生;王蕾;马骏;刘煜;顾梦月;狄容容;康楠楠;李月珍 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07D239/50 | 分类号： | C07D239/50;C07D239/48;C07D251/70;A61K31/505;A61K31/506;A61K31/5377;A61K31/53;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京挺立专利事务所(普通合伙) 11265 | 代理人： | 倪钜芳 |
| 地址： | 211198 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明属于药物领域，具体涉及一种具有式(I)结构特征的杂环类化合物或其药学上可接受的盐、其制备方法、以及它们作为核苷酸氧化损伤修复酶MTH1抑制剂的用途。药理实验结果表明，本发明化合物对MTH1的活性具有显著抑制作用，可以用于预防和治疗与MTH1相关的临床疾病。 |
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| 搜索关键词： | 一类 杂环化合物 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
1.通式(I)所示的杂环化合物或其药学上可接受的盐：![]()
其中：X代表O、S或NH；Y代表N或C；n代表0‑4的整数；R1代表氢、(C1‑C8)烷基、(C3‑C8)环烷基、(C1‑C8)烷氧基(C1‑C8)烷基或(C1‑C8)烷基氨基(C0‑C8)烷基；R2和R3可以相同或不同，且各自独立选自：氢、(C1‑C8)烷基、(C3‑C8)环烷基、(C1‑C8)烷氧基(C1‑C8)烷基、(C1‑C8)烷基氨基(C0‑C8)烷基、(C1‑C4)烷酰基或R2和R3与跟它们连接的氮原子一起形成5‑7元杂环基团；其中所述的杂环基团可任选地包含一个或多个选自O、S或N的其它杂原子；其中所述的杂环基团上可任选地用一个至五个以下基团取代：卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、(C1‑C8)烷基、(C1‑C8)烷氧基、(C3‑C6)环烷基、(C1‑C8)烷氧基(C1‑C8)烷基或(C1‑C8)烷基氨基(C0‑C8)烷基；R4代表(C6‑C10)芳基或(C3‑C10)芳杂环基；其中所述芳杂环基可任选地包含一个或多个选自O、S或N的其它杂原子；其中所述的芳基和芳杂环基可任选地用一个至五个以下基团取代：卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、(C1‑C8)烷基、(C1‑C8)烷氧基或(C3‑C8)环烷基；其中，所述的烷基代表直链或支链烷基；所述的烷氧基代表直链或支链烷氧基。
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