[发明专利]一类喹啉醌衍生物及制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201810096983.1 申请日: 2018-01-31
公开(公告)号: CN108299415B 公开(公告)日: 2020-11-10
发明(设计)人: 凌勇;郭靖;高伟杰;黄金华;张海健;杨秋星;陈实;刘季;刘越 申请(专利权)人: 南通大学
主分类号: C07D413/12 分类号: C07D413/12;A61K31/4709;A61P35/00
代理公司: 南京艾普利德知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 32297 代理人: 张铂
地址: 226019 *** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了一类喹啉醌衍生物或其药学上可接受的盐,具有通式Ⅰa或Ⅰb所示结构:本发明结合喹啉醌和呋咱氮氧化物的结构特点、构效关系和药效团特征,在喹啉醌结构基础上,引入呋咱氮氧化物NO供体,通过不同长度醇胺作为连接链,从而设计合成出具有NQO1抑制活性的新型喹啉醌类衍生物。研究结果表明本发明所述化合物对多种肿瘤细胞增殖都具有强烈的抑制效果,并能够显著诱导肿瘤细胞ROS表达,协同促使肿瘤细胞凋亡或坏死。
搜索关键词: 一类 喹啉 衍生物 制备 方法 用途
【主权项】:
1.一类喹啉醌衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于具有通式Ⅰa或Ⅰb所示结构:其中,R代表C1‑C6的直链或带有支链的亚甲基或(CH2)mO(CH2)n,m、n相同或不同,为1‑6的整数。
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