[发明专利]一种药物官能团应用于C-H甲氧基化制备芳香醚的方法有效
| 申请号： | 201810104591.5 | 申请日： | 2018-02-02 |
| 公开（公告）号： | CN108456146B | 公开（公告）日： | 2020-12-25 |
| 发明（设计）人： | 张国富;竺坚飞;丁成荣 | 申请（专利权）人： | 浙江工业大学 |
| 主分类号： | C07C231/12 | 分类号： | C07C231/12;C07C235/50 |
| 代理公司： | 杭州天正专利事务所有限公司 33201 | 代理人： | 黄美娟;王兵 |
| 地址： | 310014 浙江省杭州*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种药物官能团应用于C‑H甲氧基化制备芳香醚的方法：以式(I)所示的芳香甲酰胺衍生物为原料，在铜催化剂、添加剂乌洛托品的作用下，以甲醇为有机溶剂，60～120℃的反应温度下，氧气或空气的气氛下密闭搅拌反应12h～24h，制得式(II)所示的芳香甲酰胺衍生物产物。本发明应用C‑H活化的方法通过简单的反应直接得到芳香醚，符合原子经济性的考量，同时使用氧气和空气等清洁试剂作为氧化剂，减少了不利于坏境的副产物的产生。 |
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| 搜索关键词： | 一种 药物 官能团 应用于 甲氧基化 制备 芳香 方法 | ||
【主权项】：
1.一种药物官能团应用于C‑H甲氧基化制备芳香醚的方法，其特征在于：所述方法具体按照如下步骤进行制备：以式(I)所示的芳香甲酰胺衍生物为原料，以氧气或空气为氧化剂，以铜盐为催化剂，以乌洛托品为添加剂，以甲醇为溶剂，在碱性物质的作用下，在密闭条件于90‑120℃下进行反应12～24h，所得反应液经后处理得到式(II)所示的芳香醚；所述式(I)所示的芳香甲酰胺衍生物与铜盐、乌洛托品、碱性物质的物质的量之比为1：0.01～0.2：0.05～0.2：1～5；![]()
式(I)或(II)中：R1为氢、甲基、甲氧基、氰基、氟、氯、溴、碘、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基或苯基。
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