[发明专利](13aS)-3-新戊酰氧基-6,7-二甲氧基菲并吲哚里西啶的晶B型有效

专利信息
申请号: 201810117139.2 申请日: 2018-02-05
公开(公告)号: CN110117279B 公开(公告)日: 2021-05-11
发明(设计)人: 庾石山;陈晓光;王汝冰;吕海宁;徐嵩;季鸣;李燕;马辰;扈金萍;张婷婷;马双刚;刘云宝 申请(专利权)人: 中国医学科学院药物研究所
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/4745;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 100050*** 国省代码: 北京;11
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摘要: 发明公开了(13aS)‑3‑新戊酰氧基‑6,7‑二甲氧基‑菲并吲哚里西啶两种晶型、其制法和药物组合物与用途。具体而言,涉及发现了(13aS)‑3‑新戊酰氧基‑6,7‑二甲氧基菲并吲哚里西啶在固体状态下的晶A型、晶B型存在形式;涉及发明了(13aS)‑3‑新戊酰氧基‑6,7‑二甲氧基菲并吲哚里西啶晶A型、晶B型样品的制备方法;涉及筛选出了(13aS)‑3‑新戊酰氧基‑6,7‑二甲氧基菲并吲哚里西啶的优势晶型;涉及使用(13aS)‑3‑新戊酰氧基‑6,7‑二甲氧基菲并吲哚里西啶晶A型、晶B型作为活性成分制备开发出的各种制剂及其药物组合物在癌症治疗中的应用。
搜索关键词: 13 as 新戊酰氧基 二甲 氧基菲 吲哚 里西啶
【主权项】:
1.具有下述结构的(13aS)‑3‑新戊酰氧基‑6,7‑二甲氧基菲并吲哚里西啶晶B型固体物质,其特征在于,当使用粉末X‑射线衍射分析采用Cu‑Kα辐射实验条件时,相对峰面积值(Area%)≥5%的特征峰,其衍射峰位置2‑Theta值(°)或d值衍射峰相对强度峰高值(Height%)或峰面积值(Area%)如下表所示:
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