[发明专利]Acalabrutinib及其中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201810121426.0 | 申请日： | 2018-02-07 |
| 公开（公告）号： | CN108250186B | 公开（公告）日： | 2020-01-14 |
| 发明（设计）人： | 郑旭春;张一平;付晨晨 | 申请（专利权）人： | 杭州科巢生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04;C07D487/04 |
| 代理公司： | 33254 杭州云睿专利代理事务所(普通合伙) | 代理人： | 张骁敏 |
| 地址： | 311121 浙江省杭州*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种Acalabrutinib的合成方法，包括以L‑脯氨酸衍生物化合物式1和2‑氯‑2‑甲酰基乙腈为起始原料直接缩合并环化得到化合物式2，溴代后与廉价的氯乙醛缩二甲醇反应得到的中间体化合物式3，接着通过水解、环合反应得到关键中间体化合物式6，然后与硼酸酯中间体化合物式8进行Suzuki偶联，再脱保护成盐得到化合物式10，最后与丁炔酸进行缩合得到最终产品Acalabrutinib式11。该路线操作简单，不仅总收率较高，得到的产品纯度也较高，适合放大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 合成 脯氨酸衍生物 硼酸酯中间体 中间体化合物 关键中间体 产品纯度 放大生产 环合反应 甲醇反应 起始原料 甲酰基 氯乙醛 脱保护 总收率 水解 成盐 丁炔 环化 缩合 乙腈 溴代 合并 | ||
【主权项】：
1.Acalabrutinib中间体化合物式3，结构式如下所示：/n
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