[发明专利]联芳基类化合物及其制备方法和用途有效
申请号: | 201810131606.7 | 申请日: | 2018-02-09 |
公开(公告)号: | CN108863850B | 公开(公告)日: | 2021-05-18 |
发明(设计)人: | 王永辉;黄亚飞;邱若濛;唐婷 | 申请(专利权)人: | 复旦大学 |
主分类号: | C07C255/60 | 分类号: | C07C255/60;C07D309/04;C07D213/64;C07D231/12;C07D213/56;C07D213/71;C07C317/44;C07C311/16;C07F9/53;C07D295/155;C07C317/32;C07C275/40;A61K31/277 |
代理公司: | 上海瀚桥专利代理事务所(普通合伙) 31261 | 代理人: | 郑优丽 |
地址: | 200433 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: |
本发明属于化学医药技术领域,涉及一种如通式(I)或式(II)所示的化合物及其制备方法,该化合物为联芳基类衍生物,具有RORγt激动活性。本发明公开的联芳基类衍生物能有效激活RORγt蛋白受体,从而促进Th17细胞的分化,增加IL‑17的产生,作为免疫调节剂,适用于多种癌症或病毒学感染疾病的治疗。 |
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搜索关键词: | 联芳基类 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】:
1.一种通式(I)或(II)所示的化合物或其药学上可接受的盐
其中:R1、R2和R3各自独立地选自氢,R11取代的C1‑C6烷基,R11取代的C3‑C8环烷基,R11取代的C3‑C8杂环烷基,‑C(O)R9,‑C(O)NR9R10,‑NR9C(O)R10,‑OR9和‑NR9R10组成的组;或者R1、R2、R3中的任意两个形成C2‑C8烷基烯基或者C3‑C7环烷基烯基,或者R1、R2、R3形成C2‑C6烷基炔基;或者R1、R2、R3中的任意两个形成C3‑C8环烷基或者C3‑C8杂环烷基;R1’选自氢,C1‑C6烷基,C1‑C6环烷基,C3‑C6杂环烷基和C1‑C6烷酰基组成的组;R4任选自氢,‑OCF3,‑OCHF2,‑CF3,卤素,‑CN,C1‑C3烷基,C1‑C3烷氧基,芳基、杂芳基和‑OR9取代的杂环烷基组成的组;X、Y各自独立地选自氢,卤素,‑CN,‑OCF3,‑CF3,C1‑C6烷基,C3‑C8环烷基,C3‑C8杂环烷基,芳基,杂芳基,C1‑C3烷氧基,C1‑C3烷胺基,C1‑C3酰基,C1‑C3酰氧基和C1‑C3酰胺基组成的组;R5任选自
R6和R7各自独立地选自氢,羟基,卤素,‑CN,‑OCF3,‑CF3和C1‑C3烷基组成的组;或者R6和R7形成C3‑C8环烷基或者C3‑C8杂环烷基;R8任选自C1‑C8烷基,C3‑C8环烷基,C3‑C8杂环烷基,一个或多个R31取代的苯基和一个或多个R31取代的杂芳基组成的组;R9、R10各自独立地选自氢,C1‑C6烷基,C3‑C6环烷基和C3‑C8杂环烷基组成的组,或者R9和R10与它们所连接的氮原子一起形成具有4‑7个环成员的环状基团;所述环状基团含或不含选自O的第二个杂原子环成员;R11任选自卤素,‑CN,‑OCF3,‑CF3,C1‑C4烷基酰基,C1‑C4烷基酰胺基,C1‑C4烷基磺酰基,C1‑C4烷基磺酰胺基,C1‑C4烷基磷酰基,C1‑C4烷氧基和C1‑C4烷基酯基组成的组;R31任选自氢,C1‑C8的烷基,C3‑C8环烷基,卤代的C1‑C8烷基,卤素,‑CN,‑CF3,‑OCF3,C1‑C6烷基磺酰基,‑SO2NR9R10,‑P(O)R9R10,‑OR9,‑C(O)OR9,‑C(O)R9,‑C(O)NR9R10,–NR9R10,‑NR9SO2R10和‑NR9C(O)R10组成的组;m选自0、1、2、3或4。
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